ALK酪氨酸激酶靶向化合物库

ALK Tyrosine Kinase Focused Library

很棒

ALK（间变性淋巴瘤激酶）是一种受体酪氨酸激酶，在中枢神经系统和外周神经系统的特定区域中表达，对神经系统的发生和分化起重要作用。异常表达的ALK酪氨酸激酶参与了多种恶性肿瘤的发病机制。ALK基因的转换重排、突变和扩增已在包括间变性大细胞淋巴瘤、乳头状甲状腺癌、神经母细胞瘤、卵巢癌、头颈部癌以及非小细胞肺癌在内的17个器官的癌症中发现。癌症特异性ALK变体的活性是肿瘤维持的先决条件，大多数激活突变发生在TyrKc结构域内（SMART：SM000219）。此外，ALK酪氨酸激酶抑制剂已被用作ALK重排的转移性非小细胞肺癌患者的一线或二线治疗，其中一些药物正在进行不同阶段的临床试验。
我们开发了专有的ALK酪氨酸激酶靶向库，采用了配体为基础的方法。该库包含了超过2,500个潜在的间变性淋巴瘤激酶抑制剂类药性化合物。