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GLUT1/EGFR-IN-1

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货号 T88616Cas号 2393787-80-7

GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

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GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是针对GLUT1与EGFR的高效抑制剂。该化合物能够通过作用于EGFR的酪氨酸激酶ATP结合位点,同时抑制GLUT1介导的能量代谢过程,从而减少ATP、MMP、细胞内乳酸,以及EGFR的核内转移。GLUT1/EGFR-IN-1 主要应用于鼻咽癌 (NPC) 与三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究领域。

规格价格库存数量
25 mg
¥ 11,700
8-10周
50 mg
¥ 15,300
8-10周
100 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) is a potent inhibitor of both GLUT1 and EGFR. It targets the ATP-binding site of the EGFR tyrosine kinase and inhibits GLUT1-mediated energy metabolism, resulting in reduced ATP, MMP, intracellular lactate, and nuclear translocation of EGFR. GLUT1/EGFR-IN-1 is applicable in the research of nasopharyngeal carcinoma (NPC) and triple-negative breast cancer (TNBC).
体外活性

GLUT1/EGFR-IN-1(compound H)在CNE1和MDA-MB231细胞中展示出显著的抗肿瘤效果,其IC 50值均低于3 µmol/L。相较之下,该化合物在CNE2细胞中的活性则不显著。此外,GLUT1/EGFR-IN-1(0-4 μM,48小时)能有效抑制CNE1和MDA-MB231细胞中EGFR及p-EGFR的表达,亦能诱导这两种细胞的凋亡。

体内活性

GLUT1/EGFR-IN-1(化合物H)在用量为4-8 mg/kg、通过腹腔注射方式、持续两周的治疗下,能显著抑制裸鼠MDA-MB231移植肿瘤细胞的生长。实验使用的动物模型为BALB/c-neu雌性小鼠(四至五周龄,n=5)。此研究结果强调了GLUT1/EGFR-IN-1在指定剂量和给药方式下对肿瘤生长抑制的潜力。

化学信息
分子量696.75
分子式C44H32N4O5
CAS No.2393787-80-7
SmilesO=C(NC=1C=CC2=NC=NC(NC3=CC=C(C=C3)C)=C2C1)C4=CC(OCC=5C=CC=CC5)=C6C(=O)C=7C(OCC=8C=CC=CC8)=CC=CC7C(=O)C6=C4
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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