神经系统研究

Resiniferatoxin ((+)-Resiniferatoxin)是一种超强效合成的 TRPV1 激动剂, 抑制 Th1 细胞因子的产生，并具有抗炎活性，可降低血清IL-12、INF-γ、IL-1β、TNF-α、NO和PGE的水平。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

Tirzepatide (LY-3298176) 是葡萄糖依赖性多肽 (GIP) (EC50=0.042 nM) 和胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) (EC50=0.086 nM) 受体双重激动剂。Tirzepatide 具有神经保护活性，可改善血压并降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇和甘油三酯，可以用于研究糖尿病和肥胖症。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。本品同时提供预混饲料版本（C2005 PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)），无需自行配制，稳定性和重复性更佳。

ZT 52656A hydrochloride 是一种 kappa 阿片样物质的选择性激动剂，用于预防或减轻眼部疼痛。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，也是 MPP⁺ 的前体，能诱导细胞凋亡，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，常用于帕金森症动物模型的构建。

Pentiapine (CGS 10746) 是一种新型的多巴胺释放抑制剂。

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2/3/4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

D-GsMTx4 TFA 是一种具有选择性的蜘蛛毒液肽，是一种TRPC1 / 6和Piezo2抑制剂，可抑制属于 Piezo 和 TRP 通道家族的阳离子可渗透的机械敏感性通道 （MSCs），阻断阳离子选择性的拉伸激活通道 （SAC），减弱溶血磷脂酰胆碱 （LPC） 诱导的星形胶质细胞毒性和小胶质细胞反应性。D-GsMTx4 TFA 在小鼠缺血/再灌注模型中预防心肌梗死，可用于鉴定兴奋性 MSC 在正常生理学和病理学中的作用。

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

Risdiplam (RG7916)是一种中枢和外周分布的并可以通过口服给药的小分子 SMN2 前 mRNA 剪接修饰剂，可增加运动神经元存活 (SMN) 蛋白水平。

Deferoxamine (Desferrioxamine B) 是一种铁螯合剂。Deferoxamine 可用于改减少铁在组织中的积累和沉积，可通过抑制创伤性脑损伤后的铁死亡和神经炎症来改善神经功能障碍， 具有抗氧化、抗增殖、抗肿瘤活性，可诱导 HIF-1α 产生，诱导癌细胞凋亡和自噬，可用于治疗急性铁中毒和与 COVID-19 相关疾病。

Infliximab 属于单克隆抗体，是一种抑制 TNF-α 的人鼠嵌合单克隆抗体，可阻止 TNF-α与 TNFR1 和 TNFR2 的相互作用。Infliximab 可以用于治疗克罗恩病和类风湿性关节炎。

DAPT (LY-374973) 是一种 γ 分泌酶抑制剂，抑制总 Aβ 和 Aβ42 (IC50=115/200 nM)，具有口服活性。DAPT 也是一种 Notch 抑制剂。DAPT 可以诱导细胞分化、诱导细胞自噬和凋亡。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Coelenterazine h (CLZN-h) 是一种 Coelenterazine 的衍生物。它对 Ca2+比它的天然复合物更敏感，是一种能够测量 Ca2+浓度的微小变化的有效工具。

Aducanumab (BIIB037)，一种选择性人免疫球蛋白γ-1（IgG1）单克隆抗体，靶向β淀粉样蛋白 (Aβ) 的聚集形式。Aducanumab 显示出脑渗透性，可用于治疗阿尔茨海默病 (AD) 。

TAK-137 是一种 AMPA 受体增强剂,具有抗抑郁作用。TAK-137 具有改善认知的能力，可用于研究神经分裂症。

VBIT-4 是一种电压依赖性阴离子通道 1 (VDAC1) 寡聚化抑制剂 (Kd=17 μM)。VBIT-4 可以预防线粒体功能障碍和细胞凋亡，并恢复细胞能量和代谢。VBIT-4 可用于治疗神经退行性疾病和心血管疾病。

Meclinertant (SR 48692) 是神经降压素受体-1（NT1）拮抗剂，可阻断神经降压素诱导的兴奋，可用于研究神经系统疾病。

Rimegepant (BMS 927711) 是一种有效的降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体拮抗剂 (Ki=0.027 nM，IC50=0.14 nM)。Rimegepant 可同时用于偏头痛急性发作治疗及预防性治疗。

Docosahexaenoic Acid 属于天然产物，是一种 ω-3 脂肪酸，在脑和视网膜中较为丰富。Docosahexaenoic Acid 对大脑的生长和功能发育至关重要。