泌尿系统研究

Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂，IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合，KD 为 7.9 nM。

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Baicalin (Baicalein 7-O-β-D-glucuronide) 是一种从黄芩中分离出来的脯氨酰内肽酶抑制剂，具有抗氧化、抗肿瘤、抗 HIV 的特性。

Bavdegalutamide (ARV-110)是一种口服蛋白质降解剂，特异性结合 AR 并介导其降解。Bavdegalutamide可以降解临床相关的突变 AR 蛋白，在高雄激素环境中保持活性并具有可接受的安全性。

Gisadenafil (UK-369003) 是一种特异性磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂，IC50 为 3.6 nM，可防止 cGMP 降解。

Demeclocycline (Declostatin) 是一种四环素类抗生素，产自金霉素链霉菌（Streptomyces aureofaciens）菌株。Demeclocycline 具有抗菌活性，能抑制血管加压素对肾小管的作用，从而导致利尿。Demeclocycline 可用诱导尿崩症和急性肾衰竭。

Cotadutide acetate (MEDI0382 acetate) 是一种有效的胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 和胰高血糖素受体肽双重激动剂，EC50 分别为 6.9 pM 和 10.2 pM。

Ibiglustat (GZ402671) 是一种可透过血脑屏障的、具有口服活性的葡萄糖神经酰胺合成酶(GCS)抑制剂。它可用于戈谢病 3 型、法布瑞氏症、与 GBA 突变相关的帕金森病、GM2 神经节苷脂病和常染色体显性多囊肾病的研究。

Darifenacin (UK-88525) 是毒蕈碱型受体 M3 拮抗剂，具有抗痉挛活性没可用于研究尿失禁和膀胱过度活动症。

Fesoterodine ((R) Fesoterodine) 是可口服的，非亚型选择性的竞争性毒蕈碱受体拮抗剂，用于膀胱过度活动症，对 M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的pKi 值分别为 8.0、7.7、7.4、7.3 和 7.5。

Nicotinamide riboside 是维生素 B3 的来源，可以增强氧化代谢并防止高脂肪饮食诱导的代谢异常。它是具有口服活性的 NAD+的前体，增加 NAD+水平并激活SIRT1和SIRT3，可用于研究阿尔茨海默氏病的认知退化。

Enmetazobactam (AAI101) 是一种广谱β-lactamase 抑制剂，有抗耐药革兰氏阴性细菌。

(-)-Epigallocatechin (Epigallocatechin) 是绿茶中含量最丰富的黄酮类天然产物，可与未折叠的天然多肽结合，阻止转化为淀粉样蛋白原纤维。

Mitoquinone mesylate (MitoQ10 mesylate) 是一种有效的TRAP1抑制剂(IC50=0.2 μM）。Mitoquinone mesylate是可防止氧化损伤的抗氧化剂，靶向TPP 的线粒体。

Barbadin 是一种新型且具有特异性的 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，对β-arestin1 的 IC50 值为 19.1 μM，对β-arestin2 的 IC50 值为 15.6 μM。Barbadin 增强氯卡色林对 POMC 神经元和减肥的长期影响，可阻断激动剂促进的原型 β2-肾上腺素能、V2-血管加压素和血管紧张素-II-1 型受体的内吞，可用于研究肥胖。

Dotinurad ((3,5-dichloro-4-hydroxyphenyl)(1,1-dioxidobenzo[d]thiazol-3(2H)-yl)methanone) 是有效的尿酸盐重吸收选择性抑制剂，抑制尿酸盐转运蛋白 1的IC50为 37.2 nM，具有促尿酸排泄的作用。

Mirabegron (YM178) 是选择性的肾上腺素受体激动剂，EC50=22.4 nM。

Besipirdine (HP 749 free base)是一种非受体依赖性拟胆碱化合物，具有α-肾上腺素能活性和心血管活性。Besipirdine 抑制电压依赖性钠钾通道，抑制生物胺的摄取。Besipirdine 可减少大鼠的时间表诱导的烦渴，增强中枢神经系统中的胆碱能和肾上腺素能神经传递。

Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂，是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂，是一种血管生成抑制剂，与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。

Furosemide sodium (Frusemide Sodium) 是 Na+/K+/2Cl- (NKCC)，NKCC1 和 NKCC2 共转运蛋白的有效的和具有口服活性抑制剂。Furosemide sodium 也是 GABAA 受体拮抗剂，对含 α6 受体的选择性是含 α1 受体的 100 倍。Furosemide sodium 用作利尿试剂，用于充血性心力衰竭，高血压和水肿的研究。

Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine Acetate是一种由心房肌细胞分泌的钠尿肽（ANP）激素，能够作为NPR-A激动剂并用于治疗急性失代偿性心力衰竭 (ADHF)。通过与肾脏、血管和心脏细胞表面的特定受体结合，Carperitide（卡培立肽）导致环磷酸鸟苷 (cGMP)水平的升高并引起血管扩张，利尿和排钠，从而通过降低心脏的工作负荷。

Quinacrine dihydrochloride (Mepacrine dihydrochloride) 是一种具有口服活性的抗疟剂，抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡，具有抗肿瘤和抗寄生虫活性。

Cinacalcet (AMG 073) 是口服有活性的Ca receptor (CaR)激动剂，用于研究心血管疾病。

Tetrahydrocurcumin (HZIV 81-2) 是从姜黄中发现的一种天然产物，是姜黄素的主要代谢产物，可抑制 CYP2C9和 CYP3A4，具有很强的抗氧化和心脏保护作用。