nf-κβ

BIZ 114 potently inhibits the TNF-α activated NF-κΒ pathway. BIZ 114 has the potential to prevent and or treat ophthalmic disorders.

NF-κΒ activator 2 是口服有效的 NF-ҡB 激活剂，EC50为 1.58 μM。它通过增加 NF-κB 的表达和激活来诱导 SOD2。它具有用于研究肌萎缩性侧索硬化症的价值。

AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 是一种有效的 AP-1和 NF-κB 介导的转录激活抑制剂(IC50=1 μM)，不阻断 β-actin 启动子驱动的基础转录。AP-1 NF-κB activation inhibitor 1 对受刺激细胞中 IL-2和 IL-8的产生水平有相似的抑制作用。

TLR4 NF-κB-IN-1 (Compound 7x) 是一种可口服的TLR4 NF-κB信号通路抑制剂，具有抗炎活性，能够穿过血脑屏障。TLR4 NF-κB-IN-1 可减轻LPS引发的小鼠急性神经炎症，降低TLR4、P-NF-κB和P-IκB-α蛋白的表达。

NF-κB-IN-18 (Compound 5k) 是一种能口服的 NF-κB 抑制剂，可抑制 p65 的磷酸化，并在二甲苯诱导的耳水肿小鼠模型中表现出显著的抗炎活性。

NF-κB MAPK-IN-2 (compound 14) 是一种高效的NF-κB和MAPK通路抑制剂。该化合物可抑制 p-p65、p-IκB、p-p38、p-JNK 以及 p-ERK 的蛋白表达，并减少 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的释放。此外，NF-κB MAPK-IN-2 还能抑制 p65 和 c-Fos 的核移位，显示出在脓毒症研究中的潜在应用价值。

NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种NF-κB抑制剂，通过NF-κB信号通路有效诱导肿瘤细胞DNA损伤，促进ROS生成，并诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外，它抑制VEGF和HIF-1α水平，并通过PI3K AKT和STAT-3途径在肿瘤细胞中展示抗增殖活性。NF-κB-IN-19 有效克服顺铂耐药性，表现出抗肿瘤活性。

NF-κB-IN-2 抑制 PC-3细胞中 TNF-α诱导的的经典 NF-κB 信号传导。

NF-κB-IN-6 (Compound 3d) 是通过抑制NF-κB 信号通路减少 iNOS 和 COX-2 蛋白的表达的抗炎剂。NF-κB-IN-6 抑制脂多糖诱导的 RAW264.7 细胞中 NO 的生成，IC50值为 23.1 μM。

NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是有效的NF-κB 通路抑制剂，可透过血脑屏障(BBB)。NF-κB-IN-4 具有潜在的抗神经炎症活性，毒性低，可用于研究神经炎症相关疾病。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的活化及磷酸化，降低 NLRP3 的表达，从而抑制NF-κB 的激活。

NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是口服有效的靶向 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-5 具有明显的抗肿瘤活性，抑制人癌细胞株，包括 HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9，IC50分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。

Akt NF-κB JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt、NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt NF-κB JNK-IN-1 对一氧化氮的产生表现出抑制作用 (IC50: 3.15 μM)，表现出抗炎效果。

TLR4 NF-κB MAPK-IN-1通过抑制 TLR4 NF-kB MAPK 途径，是一种新型抗神经炎症剂。

NF-κB-IN-3 (Compound 2) 是一种 NF-κB 抑制剂 (IC50: 0.70 μM)，能够用作抗肿瘤剂。

NF-κB PON1-IN-1 (Compound 16) 是一种 NF-κB PON1 通路抑制剂，具有抗氧化作用 (IC50: 45.76 μM) 和保护肝脏活性。

NF-κB MAPK-IN-1 是一种有效的 NF-κB 和 MAPK 通路双重抑制剂，具有潜在的抗炎活性，抑制 NO 生成，对 LPS 诱导的iNOS，COX-2，ERΚ和P38激活有抑制作用。 NF-κB MAPK-IN-1 可用于预防和治疗类风湿关节炎 (RA) 。

NF-κB-IN-8 是一种化合物，其作用机制为竞争性抑制 LPS 与 MD-2 之间的相互作用。该化合物通过与 MD-2 结合，有效降低炎症因子的产生，并能够抑制 ALP 的酶活性。因此，NF-κB-IN-8 在急性肺损伤（ALI）等炎症性疾病的研究中具有潜在应用价值。

NF-κB-IN-9 是一种靶向核因子 NF-κB 的声敏剂 (λex λem=489 628 nm)。NF-κB-IN-9 由于分子中有两个白藜芦醇单元，而对 NF-κB 信号表现出强烈的抑制作用。NF-κB-IN-9 具有抗肿瘤活性，并对癌细胞表现出显着的声细胞毒性。NF-κB-IN-9 在小鼠移植模型中具有生物安全性。

NF-κB-IN-10（化合物E1）是一种调节Nrf2 NF-κB信号通路的NF-κB抑制剂，能减少氧化应激与炎症，有助于心力衰竭治疗。它可抑制RAW264.7细胞LPS诱导的NO生成，并降低iNOS和COX-2的表达，适用于心血管疾病研究。

Akt NF-κB MAPK-IN-1（compound 2m）为口服活性NO抑制剂，IC50值为7.70 μM，低毒性。该化合物通过抑制Akt NF-κB与MAPK信号通路实现抗炎效应。

NF-κB-IN-12 (compound 3h)，作为一种NF-κB抑制剂，在急性肺损伤研究中具有应用潜力，其IC50值为1.02 μM。

NF-κB-IN-11（Compound 3i）是一种抑制剂，有效抑止TNF-α诱发的NF-κB信号通路激活及其核内转移。此化合物通过下调IKK、IκBα和NF-κBp65的磷酸化水平，展现出显著的抗炎作用，并能缓解小鼠的DSS引起的结肠炎症状。口服给药的NF-κB-IN-11在小鼠急性毒性测试中显示出其最大耐受剂量（MTD）超过1852 mg kg。

NF-κB-IN-13（compound 12）在RAW264.7巨噬细胞中显著抑制了LPS诱导的NF-κB激活以及NO生成，表现出其抗炎效果。

BOT-64 是一种 IKK-2 抑制剂，靶向激酶激活环结构域中的 Ser177 和 或 Ser181 残基。BOT-64 是一种可渗透细胞的苯并恶硫醇化合物。