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NF-κB-IN-16

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货号 T209749

NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤，诱发线粒体功能失调和活性氧生成，并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外，它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

NF-κB-IN-16

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NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物)，表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤，诱发线粒体功能失调和活性氧生成，并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外，它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
NF-κB-IN-16 (compound 9) is a complex of an NF-κB inhibitor and Cisplatin (Pt(IV) complex) with potent and low-toxicity antitumor activity. It can cause DNA damage, induce mitochondrial dysfunction, generate reactive oxygen species, and trigger apoptosis via mitochondrial pathways and endoplasmic reticulum stress. NF-κB-IN-16 effectively inhibits the NF-κB/MAPK signaling pathway and disrupts PI3K/AKT signal transduction. Additionally, it demonstrates excellent in vivo antitumor efficacy and low toxicity in A549 or A549/CDDP xenograft models.
体外活性

NF-κB-IN-16 (compound 9)（5 μM；24 h）可诱导 A549 细胞凋亡，并将其细胞周期阻滞在 S 期。此外，NF-κB-IN-16 对人类癌细胞展现出细胞毒性，其 IC 50 分别为 0.45 μM (HepG-2)、0.46 μM (HCT-116)、0.73 μM (MCF-7)、以及 0.29 μM (A549)。NF-κB-IN-16 (5 μM; 24 h) 还能诱导 A549 细胞的 DNA 损伤。

体内活性

NF-κB-IN-16 (compound 9) 在 A549 异种移植裸鼠模型中，通过腹腔注射（5, 13.9 mg/kg; ip; 21 天）展现出显著的抗肿瘤活性，两种剂量的抑制率分别为 36.2% 和 63.7%。此外，NF-κB-IN-16 同样对 A549/CDPP 异种移植裸鼠模型产生显著的抑制效果。

化学信息
分子式C26H35Cl3N2O10Pt
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.（实际储存温度请以该批次产品标识为准）

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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