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NF-κB-IN-16

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产品编号 T209749

NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物),表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤,诱发线粒体功能失调和活性氧生成,并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外,它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

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NF-κB-IN-16 (compound 9) 是 NF-κB 抑制剂与 Cisplatin 的复合物 (Pt(IV) 复合物),表现出高效且低毒的抗肿瘤活性。该化合物会导致 DNA 损伤,诱发线粒体功能失调和活性氧生成,并通过线粒体途径及内质网应激诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NF-κB-IN-16 有效抑制 NF-κB/MAPK 信号传导并干扰 PI3K/AKT 信号通路。此外,它在 A549 或 A549/CDDP 异种移植模型中显示出优异的体内抗肿瘤效率及低毒性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
NF-κB-IN-16 (compound 9) is a complex of an NF-κB inhibitor and Cisplatin (Pt(IV) complex) with potent and low-toxicity antitumor activity. It can cause DNA damage, induce mitochondrial dysfunction, generate reactive oxygen species, and trigger apoptosis via mitochondrial pathways and endoplasmic reticulum stress. NF-κB-IN-16 effectively inhibits the NF-κB/MAPK signaling pathway and disrupts PI3K/AKT signal transduction. Additionally, it demonstrates excellent in vivo antitumor efficacy and low toxicity in A549 or A549/CDDP xenograft models.
体外活性

NF-κB-IN-16 (compound 9)(5 μM;24 h)可诱导 A549 细胞凋亡,并将其细胞周期阻滞在 S 期。此外,NF-κB-IN-16 对人类癌细胞展现出细胞毒性,其 IC 50 分别为 0.45 μM (HepG-2)、0.46 μM (HCT-116)、0.73 μM (MCF-7)、以及 0.29 μM (A549)。NF-κB-IN-16 (5 μM; 24 h) 还能诱导 A549 细胞的 DNA 损伤。

体内活性

NF-κB-IN-16 (compound 9) 在 A549 异种移植裸鼠模型中,通过腹腔注射(5, 13.9 mg/kg; ip; 21 天)展现出显著的抗肿瘤活性,两种剂量的抑制率分别为 36.2% 和 63.7%。此外,NF-κB-IN-16 同样对 A549/CDPP 异种移植裸鼠模型产生显著的抑制效果。

化学信息
分子式C26H35Cl3N2O10Pt
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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