激活剂

Potassium Channel Activator 1 可用于治疗多巴胺能系统被破坏的疾病或病症的研究，例如情绪障碍 ADHD、精神分裂症和其他精神病状态。

Nampt activator-2 是一种 NAMPT 激活剂（EC50 ： 0.023 μM）。 Nampt activator-2 对 CYP2C9、2D6、2C19 具有亲和力，亲和力数值分别为 0.060 μM、 0.41 μM 和 0.59 μM 。Nampt activator-2 可用来研究动脉粥样硬化，肥胖，II型糖尿病，胰岛素抵抗和I型糖尿病。

p53 Activator 7 是一种高效性和细胞渗透性的 p53 突变 Y220C (MDM-2/p53) 激活剂，可诱导细胞凋亡 。

Nrf2 activator-3为一种高效 Nrf2 激活剂，具有潜在的抗炎抗氧化抗肿瘤活性，可用于研究神经系统疾病和免疫相关疾病。

AMPK activator 12 是一种 AMPK 激活剂和 GDF15 诱导剂，能提升人肝细胞内GDF15蛋白的表达水平，可用于研究癌症。

NPR-C activator 1 是利钠肽受体 C (NPR-C) 的激活剂,可用于研究心血管疾病。

PKM2 activator 2是一种丙酮酸激酶 M2（PKM2）激活剂，AC 50 值为 66 nM。PKM2 activator 2具有抗肿瘤增殖和缓解沃伯格效应的作用，通过激活 PKM2 使细胞的糖酵解代谢恢复正常。

Nrf2 activator-4 是一种具有口服活性的 Nrf2 激活剂（EC50: 0.63 μM），对小神经胶质细胞中活性氧的产生有抑制作用，用于治疗人类代谢功能障碍相关的脂肪肝病。

PKM2 activator 5 是一种新型有效的 PKM2 激活剂（ AC50：0.316 µM），具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症代谢相关疾病。

Gcase activator 3 是葡萄糖苷酶 (GCase) 激活剂，可促进GBA1 突变成纤维细胞溶酶体 GCase 活性增加。Gcase activator 3 可用于研究帕金森病。

1-ethyl-6-fluoro-4-oxo-7-[4-(3-phenylpropanoyl)piperazin-1-yl]-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid 是一种用作分子结构单元的化合物，是一种SMURF1抑制剂。

AMPK activator 2 是一种含氟氯胍衍生物，具有潜在的抗癌活性，可上调 AMPK 信号通路并下调 mTOR 4EBP1 p70S6K，对人类癌细胞系 (UMUC3、T24、A549) 的增殖和迁移有抑制作用。

PI3K Akt CREB activator 1 (AE-18) 是一种可穿过血脑屏障且具有选择性的诱导型一氧化氮合酶 （iNOS） 抑制剂，可以减少大鼠缺血再灌注后的梗死体积并恢复血液供应不足，可用于研究血管性痴呆和帕金森。

TAT-14 是 由14 个氨基酸组成的多肽，是 Nrf2激活因子，表现出抗炎活性。它通过靶向 Nrf2 上 Keap1 的结合位点而非 Nrf2 mRNA 表达来提高 Nrf2 蛋白水平。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Azelaprag (Example 263.0) 是一种 apelin受体激动剂的候选活性分子(EC50= 0.32 nM）。Azelaprag 可用于治疗神经系统疾病、 心血管疾病。

Cisplatin（CDDP）是一种具有抗肿瘤活性的化疗药物，是典型的DNA交联剂，能够通过在癌细胞中形成DNA加合物，抑制DNA合成并引起DNA损伤，从而导致细胞死亡。除此之外，Cisplatin 还可激活铁死亡（ferroptosis）并诱导自噬（autophagy）。在动物实验中，Cisplatin 常被用于构建慢性肾损伤和急性肾衰竭模型。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

CHIR-99021 (CT99021) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂，也是一种 GSK-3α/β抑制剂 (IC50=10/6.7 nM)，具有选择性和口服活性。CHIR-99021 可以诱导细胞自噬，可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。

CHIR-99021 HCl (Laduviglusib HCl) 是GSK-3α/β的高效选择性抑制剂，IC50值分别为10 nM和6.7 nM。它对GSK-3表现出显著的选择性，对CDC2、ERK2和其他蛋白激酶的选择性超过500倍。此外，CHIR-99021 HCl 是Wnt/β-catenin信号通路的强大激活剂。此外，它在小鼠和人类胚胎干细胞中都表现出增强自我更新的能力。此外，拉杜维格西单盐酸盐诱导自噬[1][2][3]。