Diaplasinin 是一种靶向纤溶酶原激活物抑制剂1（PAI-1）的抑制剂，其 IC50 为 295 nM。[1]
Diaplasinin 以高效且选择性的特性抑制 PAI-1 的合成，在 PAI-1 存在的条件下，能够维持组织型纤溶酶原激活物（tPA）和尿激酶型纤溶酶原激活物（uPA）的活性，其对应的 IC50 分别为 157 nM 和 87 nM。此外，Diaplasinin 可通过淬灭荧光标记的 PAI-1 的荧光，展现出表观 Kd 值为 254 nM 和 IC50 值为 140 nM 的活性。[2]