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Phenamil methanesulfonate

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货号 T23148Cas号 1161-94-0

别名 Phenamil 甲磺酸盐

Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的一种高效类似物，作为一种强效且较难逆转的上皮钠通道（ENaC）阻断剂，其 IC50 为 400 nM。此外，Phenamil methanesulfonate 还是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中对 TRPP3 介导的钙转运抑制 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 可显著激活 BMP 信号通路以促进骨修复，支持其在囊性纤维化肺病、离子通道生物学及再生医学研究中的应用。

Phenamil methanesulfonate
其他形式的 “Phenamil methanesulfonate”:
PhenamilT699742038-35-9
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Phenamil methanesulfonate

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货号 T23148 别名 Phenamil 甲磺酸盐Cas号 1161-94-0

Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的一种高效类似物，作为一种强效且较难逆转的上皮钠通道（ENaC）阻断剂，其 IC50 为 400 nM。此外，Phenamil methanesulfonate 还是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中对 TRPP3 介导的钙转运抑制 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 可显著激活 BMP 信号通路以促进骨修复，支持其在囊性纤维化肺病、离子通道生物学及再生医学研究中的应用。

规格价格库存数量
2 mg
¥ 984
5日内发货
25 mg
¥ 5,890
6-8周
50 mg
¥ 7,650
6-8周
100 mg
¥ 11,800
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Phenamil methanesulfonate is a potent analog of Amiloride that functions as a strong and less reversible epithelial sodium channel (ENaC) blocker with an IC50 of 400 nM, Phenamil methanesulfonate also acts as a competitive inhibitor of TRPP3 and suppressing TRPP3-mediated calcium transport with an IC50 of 140 nM in Ca2+ uptake assays. Phenamil methanesulfonate robustly activates BMP signaling to promote bone repair, supporting its use in cystic fibrosis lung disease, ion channel biology, and regenerative medicine research.
靶点活性
ENaC:400 nM
体外活性

在 C3H10T1/2 间充质细胞中，Phenamil methanesulfonate 以浓度依赖性方式 (0-20 μM) 调节脂肪生成，提高 PPARγ 和 Fabp4 等脂肪生成基因的表达 [4]。
在 MC3T3-E1 成骨细胞中，它促进成骨分化，表现为碱性磷酸酶 (ALP) 活性呈浓度依赖性增加 [4]。

体内活性

在慢性缺氧诱导的肺动脉高压 (PAH) 大鼠模型中，Phenamil methanesulfonate 显示出显著的治疗功效。通过连续皮下输注（15 或 30 mg/kg/天）给药 21 天，有效降低了 PAH 的严重程度。在机制上，该化合物下调了肺组织中平滑肌标志物的 mRNA 表达 [4]。

别名Phenamil 甲磺酸盐
化学信息
分子量401.83
分子式C13H16ClN7O4S
CAS No.1161-94-0
SmilesO=C(NC(=N)NC=1C=CC=CC1)C2=NC(Cl)=C(N=C2N)N.O=S(=O)(O)C
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (49.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4886 mL12.4431 mL24.8861 mL124.4307 mL
5 mM0.4977 mL2.4886 mL4.9772 mL24.8861 mL
10 mM0.2489 mL1.2443 mL2.4886 mL12.4431 mL
20 mM0.1244 mL0.6222 mL1.2443 mL6.2215 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20g，给药体积100 μL， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只，您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为2mg/mL。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO ， PEG300 / PEG400 ， Tween 80 ， SBE-β-CD ， 玉米油 等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Phenamil methanesulfonate
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