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Phenamil methanesulfonate

Synonyms: Phenamil 甲磺酸盐
货号 T23148Cas号 1161-94-0 一键复制产品信息纯度: 98.33%
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Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的一种高效类似物，作为一种强效且较难逆转的上皮钠通道（ENaC）阻断剂，其 IC50 为 400 nM。此外，Phenamil methanesulfonate 还是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中对 TRPP3 介导的钙转运抑制 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 可显著激活 BMP 信号通路以促进骨修复，支持其在囊性纤维化肺病、离子通道生物学及再生医学研究中的应用。

Phenamil methanesulfonate

一键复制产品信息
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纯度: 98.33%

货号 T23148Cas号 1161-94-0

别名 Phenamil 甲磺酸盐

Phenamil methanesulfonate 是 Amiloride 的一种高效类似物，作为一种强效且较难逆转的上皮钠通道（ENaC）阻断剂，其 IC50 为 400 nM。此外，Phenamil methanesulfonate 还是 TRPP3 的竞争性抑制剂，在 Ca2+ 摄取实验中对 TRPP3 介导的钙转运抑制 IC50 为 140 nM。Phenamil methanesulfonate 可显著激活 BMP 信号通路以促进骨修复，支持其在囊性纤维化肺病、离子通道生物学及再生医学研究中的应用。

Phenamil methanesulfonate
其他形式的 “Phenamil methanesulfonate”:
PhenamilT699742038-35-9
现货
规格价格库存数量
1 mg
¥ 428
现货
5 mg
¥ 987
现货
10 mg
¥ 1,880
现货
25 mg
¥ 4,230
现货
50 mg
¥ 5,880
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纯度: 98.33%
颜色: 黄色
性状: Solid
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产品介绍

生物活性
产品描述
Phenamil methanesulfonate is a potent analog of Amiloride that functions as a strong and less reversible epithelial sodium channel (ENaC) blocker with an IC50 of 400 nM, Phenamil methanesulfonate also acts as a competitive inhibitor of TRPP3 and suppressing TRPP3-mediated calcium transport with an IC50 of 140 nM in Ca2+ uptake assays. Phenamil methanesulfonate robustly activates BMP signaling to promote bone repair, supporting its use in cystic fibrosis lung disease, ion channel biology, and regenerative medicine research.
靶点活性
ENaC:400 nM
体外活性

在 C3H10T1/2 间充质细胞中，Phenamil methanesulfonate 以浓度依赖性方式 (0-20 μM) 调节脂肪生成，提高 PPARγ 和 Fabp4 等脂肪生成基因的表达 [4]。
在 MC3T3-E1 成骨细胞中，它促进成骨分化，表现为碱性磷酸酶 (ALP) 活性呈浓度依赖性增加 [4]。

体内活性

在慢性缺氧诱导的肺动脉高压 (PAH) 大鼠模型中，Phenamil methanesulfonate 显示出显著的治疗功效。通过连续皮下输注（15 或 30 mg/kg/天）给药 21 天，有效降低了 PAH 的严重程度。在机制上，该化合物下调了肺组织中平滑肌标志物的 mRNA 表达 [4]。

别名
Phenamil 甲磺酸盐
化学信息
分子量401.83
分子式C13H16ClN7O4S
CAS No.1161-94-0
SmilesO=C(NC(=N)NC=1C=CC=CC1)C2=NC(Cl)=C(N=C2N)N.O=S(=O)(O)C
密度1.31g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (49.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4886 mL12.4431 mL24.8861 mL124.4307 mL
5 mM0.4977 mL2.4886 mL4.9772 mL24.8861 mL
10 mM0.2489 mL1.2443 mL2.4886 mL12.4431 mL
20 mM0.1244 mL0.6222 mL1.2443 mL6.2215 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Phenamil methanesulfonate
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