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MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

MSA-2 是可口服的非核苷酸 STING 激动剂，MSA-2 的非共价体系二聚体与 STING 纳摩尔亲和力结合。它在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，与抗 PD-1 协同作用，可刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫。[3]

PND-1186 (VS-4718) 是一种高特异性的FAK 可逆抑制剂，IC50为 1.5 nM。它选择性促进肿瘤细胞凋亡。

R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效，选择性， ATP 竞争性CDK 抑制剂，对 CDK1 cyclin B、 CDK2 cyclin E 和 CDK4 cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。

Refametinib (RDEA119) 是可口服的、非 ATP 竞争和选择性的 MEK1 MEK2变构抑制剂，IC50分别为 19 和 47 nM。

4SC-203 是一种具有潜在的抗肿瘤活性的多激酶抑制剂。4SC-203在低 nM 范围内对 Flt3、Flt3 突变体、Axl、Alk、Fak、VEGF-R2 和 Trk 受体表现出独特的选择性。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone) 是一种三氮烯三环氧化合物，可通过 p53的激活抑制非小细胞肺癌细胞的生长。它诱导细胞凋亡，具有抗血管生成和抗肿瘤活性，用于癌症研究。

Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂，对VEGFR1 2 3、PDGFRβ、Kit、RET 和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。

Quinizarin (1,4-Dihydroxyanthraquinone) 是一种杀菌剂和杀虫剂，可抑制肿瘤细胞生长。

Flavokawain A (Flavokavain A) 是 kava 提取物中的查耳酮，是一种抗癌试剂，具有抗肿瘤活性。它通过 Bax 蛋白依赖和线粒体依赖的凋亡途径诱导细胞凋亡，有潜力用于膀胱癌的相关研究。

Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1 和 PDGFRβ (IC50=1.5 2.5 4.2 7 13 22 nM)，具有口服活性。Regorafenib 具有抗肿瘤和抗血管生成活性。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

1-Hydroxyanthraquinone 是口服有效的天然产物，来源于植物 Tabebuia avellanedae，显示出致癌活性。

Tanespimycin (KOS 953) 是一种 Hsp90 抑制剂，可选择性抑制 BT474 肿瘤细胞 Hsp90，IC50为 5 nM。它消耗细胞内 STK38 NDR1，并降低 STK38 激酶活性，还能下调stk38基因表达。

TLR7 8 agonist 3 是TLR7 8激动剂。

3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC-263475 hydrobromide) 抑制黑色素瘤细胞中的 DNA 聚合酶活性，并在具有不同程度酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示出生长抑制活性。

SYN1143 (AMG-1) 是人 RON 和 c-Met 的有效抑制剂。体外激酶测定表明 SYN1143 对人 RON 和 c-Met 的 IC50 分别为 9 和 4 nmol L。

2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 可用于合成2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。它能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶（PNP）有效地分解成毒性物 2-氟腺嘌呤，对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。

DS-1205b free base 是有效的AXL 激酶选择性抑制剂，IC50为 1.3 nM。它对MER，MET 和TRKA 也有抑制作用，IC50分别为 63、104 和 407 nM。 它可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。

DTP3 是一种选择性 MKK7 GADD45β 抑制剂，靶向 NF-κB 通路，可抑制癌症。

LP-261 是一种新型的微管蛋白靶向抗癌剂，可与微管蛋白上的秋水仙碱位点结合，诱导 G2 M 期阻滞，其EC50为 3.2 μM。它可抑制人非小细胞肺癌的生长，可用于癌症研究。

Maytansine (NSC-153858) 是从变叶美登木中分离的一种高效微管靶向天然产物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。