Name: ATR/PARP1-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T210699
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产品介绍

生物活性

产品描述	ATR/PARP1-IN-1 is a dual inhibitor of ATR/PARP1, exhibiting an IC50 of 17.3 nM for ATR and 0.38 nM for PARP1. It effectively reduces cell viability, induces apoptosis, and causes DNA damage. In triple-negative breast cancer (TNBC) models, ATR/PARP1-IN-1 significantly inhibits colony formation, migration, and invasion. Additionally, in MDA-MB-468 xenograft mouse models, it suppresses tumor growth without significant changes in body weight.
靶点活性	PARP1:0.38 nM
体外活性	ATR/PARP1-IN-1 (Compound B8) 在 TNBC 细胞中表现出抗增殖作用，其 IC 50 为 MDA-MB-231 的 1.89 μM、MDA-MB-468 的 0.32 μM 和 MDA-MB-436 的 0.009 μM。ATR/PARP1-IN-1 (0.5-1 μM, 48 h) 可诱导 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞的 G2/M 期细胞周期阻滞，其效果显著优于 Ceralasertib (AZD6738) 和 Olaparib 的联合用药。此外，ATR/PARP1-IN-1 (0.5-1 μM, 72 h) 通过 Annexin V/PI 染色实验显示出更强的诱导凋亡能力，与 AZD6738 和 Olaparib 联合用药相比，优越性明显。在 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中，ATR/PARP1-IN-1 (0.5-1 μM, 10天) 对集落形成、迁移和侵袭的抑制作用也远超单药或联合治疗。ATR/PARP1-IN-1 (1-2 μM, 48 h) 还能干扰 MDA-MB-468 细胞的上皮-间质转化 (EMT)，并且在相同时间和浓度下诱导 MDA-MB-231 和 MDA-MB-468 细胞中显著的 DNA 损伤。其抑制 ATR 进而抑制 MDA-MB-468 细胞中 CHK1 磷酸化的能力也得到确认。
体内活性	ATR/PARP1-IN-1 (25-50 mg/kg，腹腔注射，每日两次，持续28天) 在MDA-MB-468移植瘤小鼠模型中展现出良好的抗肿瘤效果，且安全性良好。