ALK/HDAC-IN-1 抑制癌细胞 A549、HepG2、MCF7、U87MG 和 H2228 增殖，IC 50 分别为 0.33、0.59、0.55、0.62 和 0.44 μM。此外，ALK/HDAC-IN-1 对 CYP450 酶 CYP2C9 的抑制作用的 IC 50 为 2.65 μM。

ALK/HDAC-IN-1 以 0-20 mg/kg 剂量腹腔注射 21 天，对 A549 异种移植的 BALB/c 小鼠的肿瘤生长产生抑制作用，且无显著毒性。