orally active

Upadacitinib (ABT-494) 是高效选择性的，具有口服活性的 JAK1抑制剂，IC50为43 nM，可用于多种自身免疫性疾病的研究。它对 JAK1 的选择性约为 JAK2 的 74 倍。

MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服生物可利用的小分子双吲哚基马来酰亚胺细胞周期抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Pilsicainide HCl (SUN 1165) 是一种纯钠通道阻滞剂。

Capmatinib (INCB28060) 是一种具有口服活性的，选择性的，ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂，IC50值为0.13 nM。它有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，可诱导细胞凋亡，有抗肿瘤活性。

Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。

Succinic acid (1,2-Ethanedicarboxylic acid) 是无氧代谢的发酵产物，也是三羧酸循环的中间产物。

Fasudil (HA-1077) 是一种非特异性 RhoA ROCK 抑制剂，也是 Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂。它对蛋白激酶有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA、PKC、PKG 的 IC50值分别 0.158 μM 和 4.58 μM、12.30 μM、1.650 μM。

IDRA-21 是一种阳性 AMPA 受体调节剂。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Fidaxomicin (Tiacumicin B) 是一种大环RNA 聚合酶抑制剂，具有窄谱活性。它选择性地根除致病性艰难梭菌，对构成正常健康肠道菌群的多种细菌影响很小。

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。

Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂，可抗高血压。

Brexpiprazole HCl (OPC 34712 dihydrochloride) 是一种新型抗精神病药物。

Ganciclovir sodium (Cytovene IV sodium) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，具有抗病毒活性，尤其是针对巨细胞病毒和单纯疱疹病毒 1 型。

Sumatriptan succinate (GR 43175) 是一种5-HT1受体激动剂，可作用于偏头疼的急性治疗。

Gentamicin sulfate (SCH9724) 是一种广谱的氨基糖苷类抗生素，具有口服活性。Gentamicin sulfate 可以用于抑制敏感生物体中的蛋白质合成。

Prednisolone (Hydroretrocortine) 是有口服活性的皮质类固醇和糖皮质激素。它的抗炎特性约为氢化可的松的四倍，同时减少了水和盐的保留。它能够用于眼部抗炎研究。

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种天然存在的维甲酸，具有潜在的抗肿瘤活性。 它结合并激活核视黄酸受体 (RAR)， 活化的 RARs 作为促进细胞分化和凋亡的转录因子。它是一种类维生素A 和维生素A 衍生物，用于治疗严重的痤疮和某些形式的皮肤、头颈癌。

Capmatinib xHCl (INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的和 ATP 竞争性 c-Met 激酶抑制剂，有效地阻断体外激酶活性 (IC50 = 0.13 nM) 以及在细胞中的组成型或 HGF 刺激活性(IC50 值范围从 0.3 到1.1纳米)。

Choline hydroxide 是一种普遍存在的水溶性营养素，通常与 B 族维生素有关。

Ganciclovir (2'-Nor-2'-deoxyguanosine) 是核苷类似物和口服抗病毒药物，对CMV 具有抗病毒活性。它用于治疗与艾滋病相关的巨细胞病毒感染的并发症。

NADH disodium salt hydrate是氧化还原酶的辅酶。 NADH在分解代谢过程中起到再生电子供体的作用，包括糖酵解，柠檬酸循环和β-氧化。

Fevipiprant (NVP-QAW039) 是一种选择性、强效、可逆的竞争性 CRTh2 拮抗剂，KD 值为1.1 nM，IC50为0.44 nM，能够引发人体嗜酸性粒细胞的形状变化。

Amsilarotene (TAC101) 是口服有活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki=为 2.4 nM 和 400 nM。它可造成人胃癌、卵巢癌细胞及肝细胞癌的凋亡，可用于研究癌症。