e-1

Estrone (Aquacrine) 是内源性雌激素的主要代表，由多种组织产生，尤其是脂肪组织。它是脂肪细胞中雄烯二酮芳构化过程的结果。

Cangorinine E-1 (compound 11) 为一种倍半萜类的二氢沉香呋喃衍生物，对 II 型单纯疱疹病毒(HSV)展现出轻度抑制效果。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Pevonedistat (MLN4924) 是一种 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂 (IC50=4.7 nM)，具有有效性和选择性。Pevonedistat 可以用于骨髓增生异常综合症 (MDS)的治疗，也具有抗肿瘤活性。

MHY1485 是一种 mTOR 激活剂，具有细胞渗透性。MHY1485 抑制自噬体和溶酶体融合，导致 LC3II 蛋白的积累和自噬体增大，从而抑制细胞自噬。

Cbl-b-IN-3是一种有效的casitas b 系淋巴瘤原癌基因-b (Cbl-b)抑制剂（ic50 < 1 nM）。

SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。

NSC-697923（2-[(4-甲基苯基)磺酰]-5-硝基呋喃），作为一种高效的UBE2N（泛素结合酶E2 N，Ubc13）抑制剂，通过两种不同机制诱导神经母细胞瘤（NB）细胞的死亡。在p53野生型NB细胞中，NSC-697923促进p53的核内输入，从而触发细胞死亡。同时，在p53突变型NB细胞中，NSC-697923激活JNK介导的凋亡途径，导致细胞死亡。此外，NSC-697923还抑制DNA损伤和NF-κB信号传导，进一步增强其抗肿瘤活性。

Prostaglandin E1 (Alprostadil) 是一种前列腺素受体配体，对小鼠 EP1、EP2、EP3、EP4和 IP 的 Ki 值分别为 36、10、1.1、2.1 和 33 nM。它诱导血管舒张并抑制血小板聚集，可作为血管扩张剂用于外周血管疾病的研究。

PRT4165 (NSC600157) 是有效的 PRC1介导 H2A 泛素化的抑制剂。

Nutlin-3 是一种 MDM2 拮抗剂，抑制 MDM2-p53 相互作用 (Ki=90 nM)，并激活 p53。Nutlin-3 优先与 MDM2 的 p53 结合口袋结合，导致 p53 的稳定和 p53 通路的激活。Nutlin-3 具有抗肿瘤活性。

C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性，并与自身免疫对抗。

Idasanutlin (Ro 5503781) 是一种有效且特异性的 p53-MDM2 抑制剂 ，IC50值为 6 nM。

NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。 它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡，还可以在体内抑制肿瘤生长。

Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。

ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶（SUMO）抑制剂。ML-792选择性抑制SAE SUMO1和SAE SUMO2，IC50分别为 3 和 11 nM。

TAK-243 (MLN7243) 是一种泛素激活酶 UAE 的抑制剂 (IC50=1 nM)，具有选择性。TAK-243 可阻断泛素结合，破坏单泛素信号传导以及整体蛋白质泛素化。TAK-243 具有抗肿瘤活性，可以促进细胞凋亡。

Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。

Avadomide (CC 122) 是口服有效的cereblon 调节剂，可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤和免疫调节活性。

PYR-41 是一种选择性，可透过细胞的泛素活化酶 E1抑制剂，IC50值小于10 μM。

Ginkgolic Acid (Romanicardic acid) 是一种天然化合物， 在体外实验中抑制SUMOylation，IC50=3.0 μM。

WSB1 Degrader 1 是具有口服活性的 WSB1降解剂，具有抗癌活性。

Skp2 Inhibitor C1 (SKPin C1)(SKPin C1)是Skp2介导p27降解的特异性抑制剂。

GS-143 是选择性的IκBα泛素化抑制剂，抑制 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用，IC50=5.2 μM。GS143 抑制NF-κB 的活化和靶基因的转录，并且不抑制蛋白酶体的特性，并具有抗哮喘作用。