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PDE5-IN-13 (Compound 14b) 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A) 的IC50为3 nM,用于肺动脉高压研究。与PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11相比,PDE5-IN-13 对靶点显示出高选择性,并且具有口服活性。
PDE5-IN-13 (Compound 14b) 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A) 的IC50为3 nM,用于肺动脉高压研究。与PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11相比,PDE5-IN-13 对靶点显示出高选择性,并且具有口服活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
10 mg | 待询 | 期货 | |
50 mg | 待询 | 期货 |
产品描述 | PDE5-IN-13 (Compound 14b) inhibits phosphodiesterase 5 (PDE5A) with an IC50 of 3 nM and is applicable in pulmonary arterial hypertension research. It demonstrates high selectivity for its target compared to PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, and PDE11, and it possesses oral bioavailability. |
靶点活性 | PDE11A:>100000 nM |
体外活性 | PDE5-IN-13的C3氰化物基团通过水分子与D76 4和H613形成氢键桥,从而稳定了PDE5-IN-13的结合构象 [1]。 |
体内活性 | PDE5-IN-13 (1500 mg/kg, p.o.) 在鼠中未显示急性毒性 [1]。PDE5-IN-13 (5.0 mg/kg, p.o., 每天, 21天) 在 Monocrotalin 诱导的肺动脉高压大鼠模型中,在降低 mPAP (肺动脉高压) 和 RVHI (右心室肥大指数) 方面,其药效显著优于 Sildenafil citrate (10.0 mg/kg)。 |
分子量 | 486.564 |
分子式 | C31H26N4O2 |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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