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PDE5-IN-13

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PDE5-IN-13
产品编号 T204706

PDE5-IN-13 (Compound 14b) 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A) 的IC50为3 nM,用于肺动脉高压研究。与PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11相比,PDE5-IN-13 对靶点显示出高选择性,并且具有口服活性。

PDE5-IN-13

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PDE5-IN-13
产品编号 T204706

PDE5-IN-13 (Compound 14b) 抑制磷酸二酯酶 5 (PDE5A) 的IC50为3 nM,用于肺动脉高压研究。与PDE1、PDE2、PDE3、PDE4、PDE7、PDE8、PDE9、PDE10和PDE11相比,PDE5-IN-13 对靶点显示出高选择性,并且具有口服活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
期货
50 mg
待询
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产品介绍

生物活性
产品描述
PDE5-IN-13 (Compound 14b) inhibits phosphodiesterase 5 (PDE5A) with an IC50 of 3 nM and is applicable in pulmonary arterial hypertension research. It demonstrates high selectivity for its target compared to PDE1, PDE2, PDE3, PDE4, PDE7, PDE8, PDE9, PDE10, and PDE11, and it possesses oral bioavailability.
靶点活性
PDE11A:>100000 nM
体外活性
PDE5-IN-13的C3氰化物基团通过水分子与D76 4和H613形成氢键桥,从而稳定了PDE5-IN-13的结合构象 [1]。
体内活性
PDE5-IN-13 (1500 mg/kg, p.o.) 在鼠中未显示急性毒性 [1]。PDE5-IN-13 (5.0 mg/kg, p.o., 每天, 21天) 在 Monocrotalin 诱导的肺动脉高压大鼠模型中,在降低 mPAP (肺动脉高压) 和 RVHI (右心室肥大指数) 方面,其药效显著优于 Sildenafil citrate (10.0 mg/kg)。
化学信息
分子量486.564
分子式C31H26N4O2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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