Ketoconazole酮康唑, Xolegel, R-41400, Extina, (±)-Ketoconazol
T067965277-42-1
Ketoconazole (R-41400) 是一种具有广谱抗真菌活性的咪唑类(imidazole)抗真菌药物,主要通过抑制真菌细胞膜中麦角固醇(ergosterol)的生物合成发挥作用。Ketoconazole 通过抑制真菌细胞色素 P450 依赖酶 lanosterol 14α-脱甲基酶(CYP51),阻断 lanosterol 向 ergosterol 的转化,导致细胞膜结构与通透性受损,从而抑制真菌生长并产生抗真菌作用。此外,Ketoconazole 也是一种非选择性细胞色素 P450(CYP)抑制剂,尤其可抑制人类 CYP3A4 等药物代谢酶。在内分泌方面,Ketoconazole 还可抑制多种类固醇合成相关酶( CYP17A1、CYP11A1)。

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