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OP-3633 是一款强效且高选择性的糖皮质激素受体拮抗剂。其通过在类固醇骨架的 C10 位引入甲基，对孕激素受体和雄激素受体的活性分别降低了超过 100 倍与 50 倍，显著提升了选择性。该化合物还能有效抑制细胞色素 P450 酶，并展现出优于同类药物的药代动力学特性。研究中，OP-3633 被用于评估糖皮质激素受体信号在三阴性乳腺癌模型中的抑制作用。

Exicorilant is a selective and oral active glucocorticoid receptor (GR) antagonist (Ki: 7 nM) and it also has the potential to overcome adiposity, glucose intolerance, and dyslipidemia.

NXT629 是一种具有选择性和高效性的 PPAR-α 拮抗剂，具有抗癌活性，抑制 PPARδ，PPARγ，Erβ，GR 和 TRβ，可用于研究卵巢癌和黑色素瘤。

GR-95168 ((+)-C-BVDU) 是一种抗病毒化合物，可用于研究1型和2型单纯疱疹病毒感染。

GR 103691 是选择性的多巴胺 D3受体拮抗剂，Ki=0.4 nM。它对人多巴胺 D3的选择性超过 D4和 D1的 100 倍以上。

GR 113808 是一种具有选择性的 5-HT4 receptor 拮抗剂，抑制 5-HT1B，5-HT2A，5-HT2C 和 5-HT3 受体，可减弱多巴胺释放。

GR 159897 is a competitive, brain-penetrated non-peptide NK2 receptor antagonist with anti-tumor effects. GR 159897 inhibits binding of [3H]GR100679 to human NK2-CHO cells and rat colon membranes (pKis: 9.51 and 10, respectively). It can antagonize bronch

GR-891 是一种无环核苷 5-Fluorouracil 衍生物。GR-891 可在人类癌细胞中发挥抗增殖活性，并抑制人类横纹肌肉瘤细胞的增殖。GR-891 可诱导人类横纹肌肉瘤细胞发生终末肌源性分化，包括调节 desmin 和 vimentin 的表达。GR-891 可被激酶磷酸化、整合到 RNA 中并释放丙烯醛。GR-891 可用于癌症及横纹肌肉瘤的研究。

GR 127935 hydrochloride是一种强效、选择性的5-HT1B/1D 受体拮抗剂，对这两种受体亚型的 pKi 值均为 8.5。GR 127935 hydrochloride对 5-HT1A、5-HT2A 等受体具有 100 倍以上的选择性，可通过口服给药，常用于神经系统疾病及血清素相关信号通路的研究。

Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 为大鼠源抗体抑制剂，可与小鼠 IFNγR（CD119）α 链特异性结合，阻断 IFNγ 与 CD119 的相互结合，进而抑制 IFNγ 介导的信号传导通路。Anti-Mouse IFNγR/CD119 Antibody (GR-20) 可广泛应用于癌症、感染性疾病、炎症性疾病及免疫学领域的相关研究，例如黑色素瘤发病机制研究、沙眼衣原体感染引发的生殖道炎症相关研究等 。

GR-1405是一种靶向B7-H1/PD-L1/CD274的人类单克隆抗体(mAb)。它能够增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)所介导的针对PD-L1表达肿瘤细胞的抗肿瘤免疫反应。GR-1405适用于淋巴瘤和实体瘤的研究。

GR 64349 acetate 是一种选择性神经激肽 2（NK2）受体激动剂，可选择性激活 NK-2 受体亚型，并诱导排尿反射相关的强直性和节律性膀胱收缩；同时，其不抑制生理盐水诱导的节律性膀胱收缩激活，并可诱导内向电流。

GR79236 is an effective and selective adenosine A1 receptor agonist (Ki: 3.1 nM) that has analgesic and anti-inflammatory actions.

GR148672X 是三酰甘油水解酶抑制剂(IC₅₀:4 nM)。

GR-14-3-3 stabilizer-1 (compound 10) 是一种分子胶稳定剂，专门用于制备靶向糖皮质激素 (GR) 的分子胶，阻碍 GR 与 14-3-3 的相互作用。

GR-28 是小 C 端结构域磷酸酶 1 (SCP1) 的抑制剂。它能抑制阻遏元件 1 沉默转录因子 (REST) 的转录活性，并减少胶质母细胞瘤细胞的增殖，对细胞 A172 和 T98G 的 IC₅₀ 分别为 2.9 和 10.1 µM。

GR 55562是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂，可用于神经疾病研究。

GR 125487 sulfamate is a 5-HT4 receptor antagonist.

GR 144053 trihydrochloride是一种强效的选择性血小板 GPIIb/IIIa (integrin alphaIIb beta3) 受体拮抗剂 (IC₅₀ = 20 nM)。它能显著抑制纤维蛋白原介导的血小板聚集，常用于血栓形成机制及抗血小板药物开发的研究。

GR 55562 dihydrochloride是一种选择性的血清素5-HT 1B拮抗剂，对5-HT 1D具有弱的拮抗作用，可用于研究神经系统疾病。

GR 89696 fumarate 是一种高效选择性的κ2 opioid receptor 受体激动剂(IC₅₀ = 0.04 nM)，具有预防瘙痒、体内抗伤害和神经保护作用。

Potent and selective tachykinin NK2 receptor antagonist

GR 94800 acetate 是一种有效的选择性神经激肽 2(NK-2) 拮抗剂。

GR 122222X is an inhibitor of topoisomerase II.