antagonist

ONC206 是一种 ONC201 的类似物，是一种多巴胺 D2- 样受体 (DRD2 3 4) 的选择性拮抗剂，其拮抗作用在纳摩尔级别。它具有广谱抗肿瘤活性。

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂，在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

S26131 (N-[2-[7-[3-[8-(2-acetamidoethyl)naphthalen-2-yl]oxypropoxy]naphthalen-1-yl]ethyl]acetamide) 是一种选择性的褪黑激素配体 MT1 和 MT2 拮抗剂，对 MT1 和 MT2 的 Ki 值分别为 0.5 和 112 nM。

Fosaprepitant dimeglumine (MK-0517) 是 Aprepitant 的前药。它是一种神经激肽 1 受体拮抗剂，可用于预防化疗引起的恶心呕吐。

Cerlapirdine (PF-05212365) 是一种选择性 5-羟色胺 6 (5-HT6) 受体的完全拮抗剂，用于治疗与阿尔茨海默病和精神分裂症相关的认知障碍。

Dextromilnacipran (Levomilnacipran) 是米那普仑的对映体，是一种选择性 5- 羟色胺和去甲肾上腺素(5-HT NE)再摄取抑制剂，也是一种人类 α 肾上腺素能受体拮抗剂，IC50=3.4 μM。

MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

Carazolol (Suacron) 是高效的 β1 β2 肾上腺素受体拮抗剂，也是高效 β3肾上腺素受体选择性激动剂，可用于高血压的研究。

MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂，可抑制肿瘤转移。

HCH6-1 是甲酰肽受体 1 的竞争性二肽拮抗剂。它能够抑制 fMLF (FPR1激动剂) 特异性激活的人中性粒细胞的趋化性、超氧阴离子生成和弹性酶释放。动物实验中，它对急性肺损伤具有保护作用，可用于研究 FPR1 参与的炎症性肺部疾病。

Clobenpropit dihydrobromide 是一种组胺H3R 拮抗剂 反向激动剂。它与 5-HT3 受体和 α2A α2C 肾上腺素受体结合，对组胺H4受体起部分激动剂的作用，还能促进凋亡。

5-HT4 antagonist 1 是 5-HT4 的拮抗剂 (pKi = 9.6)。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

Adenosine receptor A1 antagonist 5 可作为一种腺苷拮抗剂，是一种氧嘌呤，可作为杀虫剂和虫害防治剂，对血压升高有抑制作用。

CCR2 antagonist 5 (JNJ-41443532) 是一种具有选择性和口服活性的 hCCR2 抑制剂，具有良好的结合亲和力 (IC50=37 nM) 和有效的功能拮抗作用 (chemotaxis IC50=30 nM)。JNJ-41443532 对 mCCR2 结合的 Ki 为 9.6 µM， 可用于研究炎症性疾病和糖尿病。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

AHR antagonist 5 free base 是一种具有口服活性的 AHR 拮抗剂，在人和啮齿动物细胞系中的 IC50 约为 35-150 nM,具有抗癌活性。

AHR antagonist 4 is a potent aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist(example 293; IC50: 82.2 nM).It has anti-cancer effects.

5-HT2A antagonist 1 is a 5-HT2A antagonist. It may be useful in the treatment of gastrointestinal disorders circulatory disorders.

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

GPR84 antagonist 8 is a selective GPR84 antagonist.

AR antagonist 1 是 AR 拮抗剂，能够与 E3 连接酶配体结合，与 VHL 蛋白结合亲和力较弱，用于 PROTACARD-266 合成。