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TASP0434299

货号 T218650Cas号 1520893-08-6 一键复制产品信息
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TASP0434299 (Compound 10) 是一种靶向血管加压素V1b受体的放射性标记配体。TASP0434299 对人和鼠的V1B受体表现出极高的结合亲和力，IC50分别为0.526 nM和0.641 nM，且对人V1B受体展现出强效拮抗活性，IC50为0.639 nM。作为P-糖蛋白(P-glycoprotein)的底物，恒河猴的脑摄取量较低。TASP0434299 以饱和且特异性的方式可与大鼠和猴垂体V1B受体结合，无论在体外还是体内。通过氚或11C标记后，TASP0434299 可作为V1B receptor的放射性配体，通过PET技术实现麻醉猴垂体V1B receptor的可视化。

TASP0434299

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货号 T218650Cas号 1520893-08-6

TASP0434299 (Compound 10) 是一种靶向血管加压素V1b受体的放射性标记配体。TASP0434299 对人和鼠的V1B受体表现出极高的结合亲和力，IC50分别为0.526 nM和0.641 nM，且对人V1B受体展现出强效拮抗活性，IC50为0.639 nM。作为P-糖蛋白(P-glycoprotein)的底物，恒河猴的脑摄取量较低。TASP0434299 以饱和且特异性的方式可与大鼠和猴垂体V1B受体结合，无论在体外还是体内。通过氚或11C标记后，TASP0434299 可作为V1B receptor的放射性配体，通过PET技术实现麻醉猴垂体V1B receptor的可视化。

TASP0434299
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
TASP0434299 (Compound 10) is a radiolabeled ligand for the vasopressin V1b receptor. It exhibits high binding affinity to human and rat V1b receptors, with IC50 values of 0.526 nM and 0.641 nM, respectively, and acts as a potent antagonist for the human V1b receptor, with an IC50 of 0.639 nM. TASP0434299 is a substrate for human and rhesus monkey P-glycoprotein, leading to reduced brain uptake in rhesus monkeys. It binds specifically and saturably to V1b receptors in rat and monkey pituitary tissues both in vitro and in vivo. When radiolabeled with tritium or 11C, TASP0434299 can be used as a prototype V1b receptor radioligand for visualizing V1b receptors in the pituitary of anesthetized monkeys via positron emission tomography.
体外活性

TASP0434299 (60 min) 高效抑制 [3H]AVP 与 293FT 细胞膜中 V1B 受体的结合，其 IC50 为 0.526 nM。在大鼠垂体前叶膜中，TASP0434299 (60 分钟) 以 IC50 为 0.641 nM 抑制 [3H]AVP 与内源性大鼠 V1B 受体的结合。TASP0434299 (30 min) 在中国仓鼠卵巢 K1 细胞中，以 IC50 为 0.639 nM 有效对抗 AVP 诱导的 [Ca2+]ᵢ 升高。TASP0434299 (1 μM) 是人类 P-糖蛋白的底物，1 μM 浓度下在 LLC-GA5-COL300 细胞中外排率为 27.9。TASP0434299 (1 μM; 120 min 与 [3H]TASP0434299 共孵育) 可完全阻断 [3H]TASP0434299 与大鼠垂体前叶切片中的 V1B 受体结合。相同条件下，它也完全阻断 [3H]TASP0434299 与猕猴垂体前叶切片中 V1B 受体的特异结合。TASP0434299 对人源 V1B Rs 的结合高效而选择性，IC50 为 0.526 nM，对 V1A、V2 或催产素受体无可检测亲和力。TASP0434299 也有效拮抗 V1B R 介导的细胞内钙动员，IC50 为 0.639 nM。

体内活性

3 H]TASP0434299 (0.93 nmol/kg；静脉注射；单次) 能够与大鼠垂体前叶的 V 1 B 受体进行特异且可饱和的结合。11 C-TASP0434299 (6.1 μg；静脉注射；单次) 专门与恒河猴垂体中的内源性血管升压素 V 1 B 受体结合。

化学信息
分子量509.60
分子式C27H35N5O5
CAS No.1520893-08-6
SmilesO=C1C2=CC(OCCCN3CCOCC3)=CN=C2N=C(C=4C=CC=C(OC)C4)N1CC(=O)NC(C)(C)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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