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S1P5 receptor antagonist 1 是一种选择性且可透过血脑屏障的 S1P5 受体拮抗剂,EC50 为 0.1 nM,Ki 为 4.4 nM。它能够在体外抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇的迁移,对 T 细胞的迁移则没有影响,可用于中枢神经系统疾病的研究。
S1P5 receptor antagonist 1 是一种选择性且可透过血脑屏障的 S1P5 受体拮抗剂,EC50 为 0.1 nM,Ki 为 4.4 nM。它能够在体外抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇的迁移,对 T 细胞的迁移则没有影响,可用于中枢神经系统疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | S1P5 receptor antagonist 1 is a selective antagonist of the S1P5 receptor that is capable of crossing the blood-brain barrier. It has an EC50 of 0.1 nM and a Ki of 4.4 nM. This compound inhibits the migration of natural killer cells towards sphingosine 1-phosphate in vitro, while having no effect on T cell migration. S1P5 receptor antagonist 1 is applicable in central nervous system disease research. |
| 体外活性 | S1P5 receptor antagonist 1 (Compound 15) 在 1-25000 nM 处理 1 h 条件下,可抑制小鼠脾脏 NK 细胞对 S1P 的迁移,IC50 为 553 nM;对小鼠脾脏初始 T 细胞迁移无明显影响,但呈双相反应,即 100 nM 时迁移增强,更高剂量时迁移受抑。此外,S1P5 receptor antagonist 1 具有良好的体外肝细胞稳定性,在大鼠肝细胞中的 Qh% 为 30%,在人肝细胞中的 Qh% 为 49%。 |
| 体内活性 | S1P5 receptor antagonist 1(Compound 15)以1-5 mg/kg经口服或静脉注射单次给予大鼠后,表现出良好的全身暴露、92%的口服生物利用度,并可持续穿透血脑屏障。 |
| 分子量 | 437.61 |
| 分子式 | C28H39NO3 |
| CAS No. | 1621065-22-2 |
| Smiles | C(C=1C2=C(C(C)=CC1O[C@@H]3CC[C@@H](C(C)(C)C)CC3)C=CC=C2)N4CCC(C(O)=O)CC4 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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