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S1P5 receptor antagonist 1

货号 T218351Cas号 1621065-22-2 一键复制产品信息
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S1P5 receptor antagonist 1 是一种选择性且可透过血脑屏障的 S1P5 受体拮抗剂,EC50 为 0.1 nM,Ki 为 4.4 nM。它能够在体外抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇的迁移,对 T 细胞的迁移则没有影响,可用于中枢神经系统疾病的研究。

S1P5 receptor antagonist 1

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货号 T218351Cas号 1621065-22-2

S1P5 receptor antagonist 1 是一种选择性且可透过血脑屏障的 S1P5 受体拮抗剂,EC50 为 0.1 nM,Ki 为 4.4 nM。它能够在体外抑制自然杀伤细胞向 1-磷酸鞘氨醇的迁移,对 T 细胞的迁移则没有影响,可用于中枢神经系统疾病的研究。

S1P5 receptor antagonist 1
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产品介绍


生物活性
产品描述
S1P5 receptor antagonist 1 is a selective antagonist of the S1P5 receptor that is capable of crossing the blood-brain barrier. It has an EC50 of 0.1 nM and a Ki of 4.4 nM. This compound inhibits the migration of natural killer cells towards sphingosine 1-phosphate in vitro, while having no effect on T cell migration. S1P5 receptor antagonist 1 is applicable in central nervous system disease research.
体外活性

S1P5 receptor antagonist 1 (Compound 15) 在 1-25000 nM 处理 1 h 条件下,可抑制小鼠脾脏 NK 细胞对 S1P 的迁移,IC50 为 553 nM;对小鼠脾脏初始 T 细胞迁移无明显影响,但呈双相反应,即 100 nM 时迁移增强,更高剂量时迁移受抑。此外,S1P5 receptor antagonist 1 具有良好的体外肝细胞稳定性,在大鼠肝细胞中的 Qh% 为 30%,在人肝细胞中的 Qh% 为 49%。

体内活性

S1P5 receptor antagonist 1(Compound 15)以1-5 mg/kg经口服或静脉注射单次给予大鼠后,表现出良好的全身暴露、92%的口服生物利用度,并可持续穿透血脑屏障。

化学信息
分子量437.61
分子式C28H39NO3
CAS No.1621065-22-2
SmilesC(C=1C2=C(C(C)=CC1O[C@@H]3CC[C@@H](C(C)(C)C)CC3)C=CC=C2)N4CCC(C(O)=O)CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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