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MK-1925 (compound 39) 为一种ORL1 receptor antagonist,对人源ORL1的IC50分别为 8.2 nM 和 4.6 nM,具有良好的口服生物利用度及血脑屏障穿透能力;其可选择性抑制ORL1 receptor,而对其他阿片受体及hERG potassium channel无显著活性。
MK-1925 (compound 39) 为一种ORL1 receptor antagonist,对人源ORL1的IC50分别为 8.2 nM 和 4.6 nM,具有良好的口服生物利用度及血脑屏障穿透能力;其可选择性抑制ORL1 receptor,而对其他阿片受体及hERG potassium channel无显著活性。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | MK-1925 (compound 39) is an ORL1 receptor antagonist with human IC50 values of 8.2 nM and 4.6 nM. It exhibits oral bioavailability and blood-brain barrier penetration. MK-1925 selectively inhibits the ORL1 receptor and does not show significant activity against other opioid receptors or the hERG potassium channel. |
| 体外活性 | MK-1925 (compound 39) 显示出对 ORL1 受体的高度选择性,其与 ORL1 的结合 IC 50 为 8.2 nM,而对人 μ、κ 和 δ 阿片受体的结合能力极弱 (IC 50 values ≥9800 nM or >10,000 nM)。此外,MK-1925 对 hERG 钾离子通道的亲和力亦非常低,IC 50 为 9500 nM。 |
| 分子量 | 362.39 |
| 分子式 | C19H21F3N4 |
| CAS No. | 932705-04-9 |
| Smiles | C(CC#N)N1C(=C(C)C(CN[C@@H]2C[C@H](F)CC2)=N1)C3=CC(F)=CC(F)=C3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
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