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MOR antagonist 2 hydrochloride

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MOR antagonist 2 hydrochloride 是一种能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，其在MOR上的IC50为28.37 nM，EC50为4.25 nM，Ki为0.18 nM。该化合物通过稳定MOR的非活性构象来降低受体的激活水平。在小鼠的温水甩尾试验中，MOR antagonist 2 hydrochloride 可以拮抗镇痛作用，并且在阿片戒断小鼠中诱发的戒断症状（如湿狗样抖动、爪震颤）较少。此化合物可用于研究阿片类物质使用障碍。

MOR antagonist 2 hydrochloride

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货号 T218075Cas号 3075862-29-9

MOR antagonist 2 hydrochloride 是一种能够透过血脑屏障的 μ 阿片受体 (MOR) 拮抗剂，其在MOR上的IC50为28.37 nM，EC50为4.25 nM，Ki为0.18 nM。该化合物通过稳定MOR的非活性构象来降低受体的激活水平。在小鼠的温水甩尾试验中，MOR antagonist 2 hydrochloride 可以拮抗镇痛作用，并且在阿片戒断小鼠中诱发的戒断症状（如湿狗样抖动、爪震颤）较少。此化合物可用于研究阿片类物质使用障碍。

MOR antagonist 2 hydrochloride
规格价格库存数量
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待询
10-14周
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产品介绍

生物活性
产品描述
MOR antagonist 2 hydrochloride is a μ-opioid receptor (MOR) antagonist that can cross the blood-brain barrier. It exhibits an IC50 of 28.37 nM, an EC50 of 4.25 nM, and a Ki of 0.18 nM at MOR. This compound stabilizes the inactive conformation of MOR, thereby reducing receptor activation levels. In mice, MOR antagonist 2 hydrochloride counteracts analgesic effects in the warm-water tail-flick test and induces fewer opioid withdrawal symptoms, such as wet-dog shakes and paw tremors. It is applicable in researching opioid use disorder.
靶点活性
μ Opioid Receptor/MOR:28.37 nM
体外活性

[MOR antagonist 2 hydrochloride (Compound 7)] (1.5 h) 对 MOR 具有高结合亲和力 (K i = 0.18 nM)，对 KOR (K i = 2.93 nM) 和 DOR (K i = 30.44 nM) 分别表现出 16 倍和 169 倍选择性；该化合物为 MOR 低效能部分激动剂，在[ 35 S]-GTPγS 结合实验中 EC 50 = 4.25 nM；其在人源肝脏 S9 组分中具有较高代谢稳定性，在人源和小鼠血浆中均显示较高血浆蛋白结合率，并具有良好的被动肠道通透性、极低的基线外排水平，且在 Caco-2 细胞中可作为 P-gp 和 BCRP 转运蛋白底物。

体内活性

MOR antagonist 2 hydrochloride (10 mg/kg; s.c.; once) 在温水甩尾实验小鼠中降低 MPE，表现为高效的 μ 阿片受体拮抗活性，AD 50 为 0.09 mg/kg。[Compound 7] (0.1-5 mg/kg; s.c.; once) 在阿片依赖小鼠中诱发的戒断症状（湿狗样抖动和爪震颤）显著少于等效或更高剂量的 Naloxone，同时维持相当的 μ 阿片受体拮抗活性。

化学信息
分子量523.02
分子式C28H31ClN4O4
CAS No.3075862-29-9
SmilesO[C@]12[C@@]34C=5C(O[C@]3([C@@H](NC(=O)C6=C7C(C=CN7)=CC=N6)CC1)[H])=C(O)C=CC5C[C@]2(N(CC8CC8)CC4)[H].Cl
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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