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EG01449 是一种喹啉类的神经纤毛蛋白-1 (NRP1) 拮抗剂,Kd值为0.6 µM。它能够以竞争性方式抑制VEGFA与NRP1的结合,IC50值为362 nM。EG01449 通过抑制NRP1依赖性信号传导并减少感觉神经元中的钠电流,预防VEGFA引起的疼痛。此外,EG01449 能够穿过血脑屏障,在中枢神经系统内实现靶向作用,可用于疼痛研究。
EG01449 是一种喹啉类的神经纤毛蛋白-1 (NRP1) 拮抗剂,Kd值为0.6 µM。它能够以竞争性方式抑制VEGFA与NRP1的结合,IC50值为362 nM。EG01449 通过抑制NRP1依赖性信号传导并减少感觉神经元中的钠电流,预防VEGFA引起的疼痛。此外,EG01449 能够穿过血脑屏障,在中枢神经系统内实现靶向作用,可用于疼痛研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | EG01449 is a quinoline-based neuropilin-1 (NRP1) antagonist with a Kd of 0.6 µM. It competitively inhibits the binding of VEGFA to NRP1 with an IC50 of 362 nM, preventing VEGFA-induced pain by inhibiting NRP1-dependent signaling and reducing sodium currents in sensory neurons. EG01449 can cross the blood-brain barrier, allowing for targeted actions within the central nervous system, and is utilized in pain research. |
| 体外活性 | EG01449 (30 μM;预处理 15 分钟) 可抑制 VEGFA 在视网膜内皮和 hCMEC/D3 中引起的 p38 磷酸化。在离体的大鼠腰椎 DRG 神经元中,EG01449 (30 μM) 能够抑制 VEGFA 165 所导致的钠电流增加,而单独使用 EG01449 对 Na + 电流无显著影响。 |
| 体内活性 | EG01449(10, 30 μM;足底注射;单次注射)在 Sprague-Dawley 大鼠中能够显著减轻 VEGFA 所导致的机械刺激厌恶以及由 VEGFA 引起的机械性和冷性痛觉过敏。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多