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STING antagonist-3

货号 T218454Cas号 3106554-00-8 一键复制产品信息
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STINGantagonist-3 是一种高效的STING拮抗剂，对人源野生型STING的IC50为2.3 nM。该化合物能够抑制人源野生型STING以及功能获得性STING突变体N154S和V155M。STINGantagonist-3 还能抑制受刺激的人全血中IFN‑α2a的产生，并抑制活化状态下人皮肤微血管内皮细胞 (HMVEC-d) 中IP-10的生成。此化合物适用于自身免疫性疾病、自身炎症性疾病、干扰素病及纤维化疾病的研究。

STING antagonist-3

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货号 T218454Cas号 3106554-00-8

STINGantagonist-3 是一种高效的STING拮抗剂，对人源野生型STING的IC50为2.3 nM。该化合物能够抑制人源野生型STING以及功能获得性STING突变体N154S和V155M。STINGantagonist-3 还能抑制受刺激的人全血中IFN‑α2a的产生，并抑制活化状态下人皮肤微血管内皮细胞 (HMVEC-d) 中IP-10的生成。此化合物适用于自身免疫性疾病、自身炎症性疾病、干扰素病及纤维化疾病的研究。

STING antagonist-3
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4-6周
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产品介绍

生物活性
产品描述
STINGantagonist-3 is a potent STING antagonist with an IC50 value of 2.3 nM against human wild-type STING. It effectively inhibits both human wild-type STING and gain-of-function STING mutants N154S and V155M. In stimulated human whole blood, STINGantagonist-3 suppresses the production of IFN-α2a. Additionally, it inhibits IP-10 production in activated human skin microvascular endothelial cells (HMVEC-d). This compound is applicable for research in autoimmune and autoinflammatory diseases, interferonopathies, and fibrotic disorders.
体外活性

STING antagonist-3 (Example 21) 在竞争性 HTRF 结合实验中抑制人源野生型 STING R232，IC50 为 2.3 nM；在 DSF 实验中，STING antagonist-3 (100 μM; temperature ramp from 15°C to 95°C over 160 cycles) 可稳定人源野生型 STING 蛋白并增强其抗热变性能力，ΔTm 为 29 K；此外，STING antagonist-3 (10 μM; 60 min (pre-incubation); 22 h (post-stimulation)) 可抑制人全血中 cGAMP 诱导的 IFNα2α 产生，IC50 为 0.029 μM；在 HMVEC 细胞中，STING antagonist-3 (预孵育 1 小时；刺激 6 小时) 可抑制 dsDNA 诱导的 IP-10 产生，IC50 为 6.8 nM。

化学信息
分子量577.72
分子式C35H39N5O3
CAS No.3106554-00-8
SmilesC(C)(C)C=1C(=NN(C1C)C2=C(C)N=C(C=C2)[C@@H]3CC[C@@H](C(O)=O)CC3)C=4C=5C(=NN(C[C@H](O)C6=CC=CC=C6)C5)C=CC4
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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