lt-α

Talazoparib (LT-673) 是一种 PARP 抑制剂，可以抑制 PARP 1和 PARP 2 (Ki=1.2 0.87 nM)，具有口服活性。Talazoparib 具有抗肿瘤活性，可以通过阻断 PARP 酶活性以及将 PARP 捕获在 DNA 损伤位点上来诱导肿瘤细胞死亡。

(rac)-Talazoparib ((rac)-BMN-673) (Compound 47) 是一种口服有效的PARP1 2抑制剂，Ki值分别为1.2 nM和0.87 nM。它能抑制细胞内PARylation，EC50为2.51 nM，并导致DNA损伤积累，抑制BRCA1 2突变的MX-1和Capan-1细胞的增殖，IC50分别为0.3 nM和5 nM。在小鼠模型中，该化合物展示了显著的抗肿瘤活性。

LT175 是一种双重PPARα γ配体，具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。LT175是口服有效 PPARγ 的部分激动剂 (hPPARα:EC50=0.22 μM; mPPARα:EC50=0.26 μM; hPPARγ:EC50=0.48 μM)。LT175 与 PPARγ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPARγ 相互作用。

LT-850-166 是 FLT3 的有效抑制剂，表现出克服多种 FLT3 突变的效果。

L-162782 is a nonpeptide agonist of angiotensin AT1 receptor.

Flufenacet is a herbicide, inhibiting very-long-chain fatty acid elongase (VLCFAE) synthesis.

Sonepcizumab (LT 1009) 是一种完全人源化的抗 S1P 单克隆抗体。Sonepcizumab 具有抗癌活性，可用于研究转移性肾细胞癌 (mRCC) ，可预防青光眼滤过手术后的眼部瘢痕形成。

LT-540-717（化合物32）作为一款有效的FLT3抑制剂（IC50=0.62 nM），展现出抗增殖活性。此外，LT-540-717 抑制多个获得性FLT3突变型，包括FLT3 (ITD, D835V)、FLT3 (ITD, F691L)、FLT3 (D835Y) 及FLT3(D835V)，显示其作为抗AML剂的潜力。

APTO-253 (LOR-253) 抑制 c-Myc 表达，稳定 G-四链体 DNA，并诱导急性髓细胞白血病细胞的细胞周期停滞和凋亡。 它通过诱导 KLF4 肿瘤抑制因子介导抗癌活性，具有抗关节炎活性。

Naproxen is a COX-1 and COX-2 inhibitor (IC50s: 8.72 and 5.15 μM, respectively in cell assay). Naproxen etemesil is a lipophilic and non-acidic prodrug of naproxen. It is hydrolyzed to pharmacologically active Naproxen once absorbed.

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6 22 90 15 20 20 57 58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Durlobactam sodium salt (ETX2514) 是一种 β-内酰胺酶抑制剂，针对 A 类 KPC-2、C 类 AmpC 和 D 类 OXA-24，IC50 值分别为 4 nM、14 nM 和 190 nM。

Dextran sulfate sodium salt (MW 36,000 - 50,000) 是一种葡聚糖的聚阴离子衍生物，分子量适中，透过肠上皮的能力较强，是最广泛使用的炎症性肠炎（IBD）造模药物，常用于诱导慢性、急性结肠炎模型。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

Erastin 是一种作用于线粒体 VDAC 的铁死亡激活剂，具有 ROS 和铁依赖性。Erastin 具有抗肿瘤活性，选择性作用于 RAS 致癌突变的肿瘤细胞。

Puromycin dihydrochloride (CL13900 dihydrochloride) 属于肉桂酰胺腺苷抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂。Puromycin dihydrochloride 通过与 RNA 结合来抑制蛋白质合成，具有抗肿瘤和抗锥虫活性。

Disulfiram (TETD) 是一种乙醛脱氢酶 ALDH 的抑制剂，抑制 hALDH1 和 hALDH2 (IC50=0.15 1.45 μM)，具有特异性。Disulfiram 对酒精产生急性敏感性，还可以抑制 GSDMD 孔形成。

Methicillin sodium salt 是β-内酰胺抗生素，抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白。

Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等，具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4 5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。

Capsaicin ((E)-Capsaicin) 属于天然产物，提取自辣椒，是一种 TRPV1 激动剂 (EC50=0.29 μM)。Capsaicin 具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、神经保护等活性。

LTB4-IN-1 (Anti-inflammatory agent 2) 是白三烯 (LTB4) 合成抑制剂，IC50 为 70 nM。

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种具有口服活性的共价泛胆盐水解酶 (BSH) 抑制剂，对肠道有组织选择性。它可减少小鼠粪便中肠道细菌的BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平。

A-485 是一种 p300 CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，抑制 p300和 CBP (IC50=9.8 2.6 nM)，具有选择性。A-485 具有抗肿瘤作用，包括几种血液系统恶性肿瘤和雄激素受体阳性前列腺癌。

Bucladesine sodium (DC2797) 是一种 cAMP 类似物，具有细胞渗透性。Bucladesine sodium 也是一种 cAMP 依赖性的蛋白激酶 (PKA) 激活剂，一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium 具有抗炎活性。