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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))

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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))
产品编号 T4227
别名 TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))

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SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base))
纯度: 99.84%
产品编号 T4227 别名 TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯

SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) 是一种有效的 CDK2/JAK2/FLT3 抑制剂(IC50:13/73/56 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 346
现货
2 mg
¥ 622
现货
5 mg
¥ 1,120
现货
10 mg
¥ 1,830
现货
25 mg
¥ 3,290
现货
50 mg
¥ 4,000
现货
100 mg
¥ 6,560
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,230
现货
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
SB1317 hydrochloride (1204918-72-8(free base)) (TG-02 hydrochloride) is an effective inhibitor of CDK2/JAK2/FLT3 (IC50: 13/73/56 nM).
靶点活性
CDK2:13nM, JAK2:73nM, FLT3:56 nM
体外活性
SB1317(25 μM)对人类CYP1A2、3A4、2C9和2C19同型体没有抑制作用,但对CYP2D6具有抑制作用(IC50:0.95 μM)。SB1317抑制HCT-116(IC50:0.079 μM)和HL-60(IC50:0.059 μM)的细胞增殖[1]。SB1317主要通过CYP3A4和CY1A2在体外代谢。除CYP2D6外(IC50=1 μM),SB1317不抑制任何主要的人类CYPs。CYP1A和CYP3A4主要在体外的人类肝细胞中表达。
体内活性
SB1317(75 mg/kg/天,口服,每周3次)显著抑制肿瘤生长,平均TGI为82%,而低剂量(50 mg/kg/天,口服,每周3次)的效果较为有限。无论使用哪种给药方案,SB1317的治疗均显著抑制肿瘤生长,平均TGI分别为42%(口服)和63%(腹腔注射)。[1] 在药代动力学研究中,SB1317展示了中等至高的系统清除率(相对于肝脏血流量),高分布量(>0.6 L/kg),口服生物利用度分别在小鼠、大鼠和狗中约为24%、~4%和37%;以及在小鼠中的广泛组织分布。
别名TG-02 hydrochloride, 14-甲基-20-氧杂-5,7,14,27-四氮杂四环[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]二十七碳-1(25),2,4,6(27),8,10,12(26),16,21,23-十烯
化学信息
分子量408.92
分子式C23H25ClN4O
SmilesCl.CN1C\C=C\CCOc2cccc(c2)-c2ccnc(Nc3cccc(C1)c3)n2
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (146.73 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4455 mL12.2273 mL24.4547 mL122.2733 mL
5 mM0.4891 mL2.4455 mL4.8909 mL24.4547 mL
10 mM0.2445 mL1.2227 mL2.4455 mL12.2273 mL
20 mM0.1223 mL0.6114 mL1.2227 mL6.1137 mL
50 mM0.0489 mL0.2445 mL0.4891 mL2.4455 mL
100 mM0.0245 mL0.1223 mL0.2445 mL1.2227 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

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4个月前
5.0
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