激动剂

S1P1 Agonist III 是一种有效且口服活性的 S1P1 受体激动剂（EC₅₀ = 18 nM），在炎症与免疫学相关研究中具有应用潜力。

C3a Receptor Agonist (C3a receptor agonist 1) 结合免疫系统补体途径中的G 蛋白偶联C3a 受体(C3aRs)。在肠缺血再灌注损伤模型中，C3aR 的激活可防止中性粒细胞动员。C3aRs 在成年小鼠的神经祖细胞和未成熟神经元上表达。C3a 在体外刺激神经祖细胞的分化。

Wnt/β-catenin agonist 2激活 Wnt/β-catenin 信号传导，是一种有效的 Wnt 激动剂。 Wnt/β-catenin agonist 2可用于与信号转导相关的疾病研究，与癌症侵袭转移密切相关。

ERRα antagonist-2(Compound 11)是一种estrogen related receptor α反向激动剂，IC50=0.80 μM，能够抑制ER阴性MDA-MB-231细胞的迁移和侵袭，还抑制乳腺癌生长。

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

TLR7/8 agonist 1是一种 toll 样受体 TLR7/TLR8 激动剂，具有抗癌抗病毒活性，可用于研究与免疫相关的疾病。

NLRP3 agonist 1 是一种具有口服活性和高效性的 NLRP3 激动剂，可激活 Caspase-1酶，可促进促炎细胞因子成熟。

TREM2 agonist-2 (I-192) 是一种具有口服活性和高效性的髓系细胞触发受体 2 (TREM2) 激动剂 ，可用于研究神经退行性疾病。

Apelin agonist 1 是一种可口服的 APJ 受体激动剂，EC50值为 3.2nM。 Apelin agonist 1 可用于研究心血管疾病。

G6PD activator AG1 是一种 6-磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 激动剂，促进葡萄糖-6-磷酸脱氢酶 （G6PD） 寡聚化为催化感受态形式发挥作用。G6PD activator AG1 可降低细胞和斑马鱼的氧化应激，可降低人红细胞中氯喹或二酰胺诱导的氧化应激，可用于研究葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症。

HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂，对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性， 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究，与癌症的发生密切相关。

GPR35 agonist 3 是一种合成的 GPR35 激动剂，在β-arrestin 募集试验中测得 EC50 值为 1.4μg。GPR35 agonist 3 可用于研究癌症、2型糖尿病和心血管疾病。

diABZI STING agonist-1 是一种具有选择性和高效性的干扰素基因刺激受体 (STING) 激动剂，具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性，可用于研究癌症。

STING agonist-30 是一种高效的 STING 激动剂，能激发STING依赖的免疫激活。STING agonist-30 对包括HSV（单纯疱疹病毒）、轮状病毒及SARS-CoV-2（严重急性呼吸系统综合症冠状病毒2）在内的多种病毒显示出广谱抑制效果。

D4R agonist-1 是一种具有选择性和有效性的 D4R 部分激动剂(Ki:2.2 nM)。D4R agonist-1 可用于研究神经系统疾病。

Nurr1 agonist 8 是一种低亲和力的 Nurr1 激动剂，可用于研究帕金森等神经系统疾病。

APJ receptor agonist 8 是一种小分子 APJ 受体激动剂， EC50 为 21.5 µM，Ki 值为 5.2 µM，能够增加离体灌注大鼠心脏的负荷无关性收缩力，通过激活 APJ 受体，模拟内源性配体 Apelin 的作用，增强心脏功能。

Nurr1 agonist 2 是一种 Nurr1 激动剂 ，EC50 值为 0.07 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 可用于研究帕金森综合征。

FPR Agonist 43是有效的甲酰基肽受体 1 (FPR1) 和甲酰基肽受体 2 (FPR2)/ALX 双重激动剂。

TLR7 agonist 3 是一种 Toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂，具有抗癌活性，可用于研究免疫系统疾病。

AhR agonist 2是一种三唑吡啶衍生物和新型的的芳烃受体 (AhR) 激动剂，具有可口服和高效（EC50=0.03 nM）的优点，诱导AhR快速核富集并促进皮肤屏障修复，可用于治疗银屑病（psoriasis）。

RXFP3/4 agonist 2 是一种高效的非肽双 RXFP3/4 激动剂，诱导 RXFP3 和 β-arrestin-2 之间的相互作用，可用于研究代谢异常引起的疾病。

GPR41 agonist-1 是一种 GPR41 激动剂，可用于研究糖尿病和肥胖等代谢疾病。

GPR81 agonist 1 是一种具有高效性和选择性的 GPR81 激动剂，对人和小鼠 GPR81 具有很高的亲和力。GPR81 agonist 1 抑制分化的 3T3-L1 脂肪细胞的脂解，改善胰岛素抵抗和糖尿病小鼠模型的胰岛素敏感性和血糖控制，可用于研究糖尿病和肥胖。