拮抗剂

Androgen receptor antagonist 1 是一种口服活性的雄激素受体 (AR) 完全拮抗剂，其 IC50 值为 59 nM，对 AR 信号通路的高效抑制能力。Androgen receptor antagonist 1 还可用于合成 PROTAC AR 降解剂，通过诱导靶蛋白降解，在 LNCaP 细胞中,分别于 1 μM 和 10 μM 浓度实现 AR 蛋白降低 24% 和 47%，在前列腺癌研究中具有重要应用价值。

CB2 receptor agonist 2 (ZINC72105556) 是有效和选择性的 CB2 受体激动剂。对 CB2 的 Ki 为 8.5 nM。CB2 receptor agonist 2 对 CB2 具有高亲和力和选择性。

CCR1 antagonist 9 (compound 19e)是一种基于氮唑啉的选择性CCR1拮抗剂，在钙通量(Ca2+ flux)实验中抑制CCR1的IC50=6.8 nM,对hERG的IC50=30 μM。

TSHR antagonist S37a是一种选择性和具有口服利用度的TSHR(促甲状腺激素受体)拮抗剂，能够在表达TSHR的HEK 293细胞中抑制TSH诱导的环磷酸腺苷(cAMP)，可用于研究格雷夫斯眼病(Graves' orbitopathy)。

LPA2 antagonist 1 是高效性的 LPA2 拮抗剂。

8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (CPT) 是一种选择性的腺苷A1受体拮抗剂，对 A1 受体和 A2 受体的Ki 值分别为 10.9 和 1440 nM。

GnRH antagonist 2 是一种 GnRH 受体拮抗剂，可用于研究内分泌疾病。

MrgprX2 antagonist-1 (compound E23)是一种MrgprX2拮抗剂，可用于皮肤炎症。

MrgprX2 antagonist-3 (compound E117)是一种MrgprX2拮抗剂，可用于研究皮肤炎症。

BMS-536924 (BMS 536924) 是一种具有口服活性，竞争性和选择性的胰岛素样生长因子受体激酶和胰岛素受体抑制剂，IC50分别为 100 nM 和 73 nM。它具有抗癌活性。

P2X4 antagonist-1 是一种高效的 P2X4 受体拮抗剂，可用于研究神经系统疾病、心血管疾病和免疫系统疾病。

R 396 (Acleu-asp-gln-trp-phe-glynh2) 是一种线性六肽，也是一种 NK-2 速激肽受体拮抗剂。

5-HT2 antagonist 1 是一种有效的 5-HT2 receptor 拮抗剂，同时对 α1 adrenoceptor 有微弱地抑制作用。

EP1-antagonist-1 (EP1 antagonist 1) 是 EP1 的拮抗剂，pKi 和 pIC50 分别为 7.54 和 8.5。

Neurokinin antagonist 1是一种有效的是神经肽拮抗剂，可用于研究神经系统疾病。

CRTh2 antagonist 1 是 CRTh2 拮抗剂，IC50 值为 89 nM。

5-HT3 antagonist 3 是一种高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂。5-HT3 antagonist 3 结合到大鼠脑皮质膜中的 5-HT3 受体，Ki 为 0.25 nM。

Adenosine antagonist-1 可作为一种腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。

AHR antagonist 2 是芳基烃受体的拮抗剂。 人 AHR 和小鼠 AHR 的 IC50 分别为 0.885 和 2.03 nM。

CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂（IC50 ：3 nM）。

ERRα antagonist-1 (ERR+/- antagonist-1) 是一种选择性的，高亲和力的雌激素相关受体α (ERRα) 拮抗剂。ERRα antagonist-1 抑制 ERRα 与增殖物激活的受体γ共激活因子 1α (PGC-1α) 和 PGC-1β 的相互作用，IC50 值分别为 170 nM 和 180 nM。ERRα antagonist-1 不抑制 ERRβ 或 ERRγ 与 PGC-1α 和 PGC-1β 共激活剂的相互作用，也不抑制 ERα 或 ERβ 与 PGC-1α 或 SRC-1 的相互作用。

Y1 receptor antagonist 1 (H 409-22 isomer) 是 H-409/22 的活性异构体，是神经肽 Y （NPY） Y1 受体拮抗剂，以剂量依赖性地拮抗猪对外源性和内源性 NPY 的血管反应。

ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂， IC50 值为 61 nM。

Gastrin/CCK antagonist 1 是一种有效的 gastrin/CCK 拮抗剂，可用于研究代谢系统相关疾病。