apoptosis inhibitor

CGP 3466B maleate (Omigapil maleate) 是一种口服有效的 GAPDH 亚硝基化抑制剂，可消除 Aβ1-42 诱导的小鼠 tau 乙酰化，记忆障碍和运动功能障碍，Omigapil maleate 具有研究阿尔茨海默症的潜力。Omigapil maleate (CGP3446B maleate) 是一种有效的凋亡 (apoptosis) 抑制剂。Omigapil maleate 可用于研究先天性肌营养不良 (CMD)。

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1、B-Raf、VEGFR2、VEGFR3、VEGFR4、PDGFRβ、FLT3、c-Kit 等 (IC50=6/22/90/15/20/20/57/58 nM)，具有口服活性。Sorafenib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡，也可以激动铁死亡。

Oxaliplatin (L-OHP) 是一种 DNA 烷化剂，一种 DNA 合成抑制剂。Oxaliplatin 会导致 DNA 交联损伤，阻止 DNA 复制和转录并导致细胞死亡。Oxaliplatin 可以诱导细胞自噬。

Gemcitabine (LY188011) 是一种人工合成的胞嘧啶核苷衍生物，一种 DNA 合成抑制剂。Gemcitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Gemcitabine 可以引起细胞自噬和凋亡。

Paclitaxel (Taxol) 属于天然产物，是一种微管聚合物稳定剂。Paclitaxel 具有抗肿瘤活性；通过诱导有丝分裂停滞、细胞凋亡、细胞自噬等，导致细胞死亡。

5-Fluorouracil (5-FU) 是一种尿嘧啶类似物，一种 DNA 合成抑制剂。5-Fluorouracil 具有抗肿瘤活性，通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成。5-Fluorouracil 可以引起细胞凋亡和自噬。

Doxorubicin hydrochloride 是一种具有细胞毒性和抗肿瘤活性的蒽环类抗生素，是人类DNA拓扑异构酶I和II的有效抑制剂，IC50分别为0.8 μM和2.67 μM。它不仅能够降低AMPK及其下游靶蛋白乙酰辅酶A羧化酶的磷酸化，还可诱导细胞发生凋亡和自噬。在动物实验中，Doxorubicin hydrochloride 常被用于诱导急性肾衰竭、慢性肾损伤以及心力衰竭模型。

Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的 、具有选择性的和具有活性的cereblon E3 泛素连接酶调节剂(CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。[1]

Cereblon modulator 1 是一种 GSPT1 选择性cereblon (CRBN)E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。它通过 CRL4CRBN选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。

Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂，具有口服活性，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

Decitabine (Deoxycytidine) 是脱氧胞苷类似物，一种 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有口服活性。Decitabine 具有抗肿瘤活性和抗代谢活性。Decitabine 诱导细胞周期阻滞和凋亡。

Deferoxamine Mesylate (DFOM) 是一种铁螯合剂和铁死亡抑制剂。Deferoxamine Mesylate 可将游离铁结合成稳定的复合物，减少铁的积累。Deferoxamine Mesylate 可以上调 HIF-1α 水平，诱导细胞凋亡。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Ruxolitinib (INCB018424) 是一种 JAK1/2 抑制剂 (IC50=3.3/2.8 nM)，具有有效性和选择性。Ruxolitinib 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬和凋亡。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

Y-27632 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

Mdivi-1 (Mitochondrial division inhibitor 1) 是一种线粒体分裂抑制剂，抑制 DRP1 和 Dynamin I (IC50=1-10 μM)。Mdivi-1 可以抑制线粒体自噬。

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Venetoclax (ABT-199) 是一种 Bcl-2 抑制剂 (Ki<0.01 nM)，具有高效性、选择性和口服活性。Venetoclax 与 Bcl-xL 和 Bcl-W 的亲和力降低了 3 个数量级（Kis=48/245 nM）。Venetoclax 可以诱导自噬和凋亡。

Trametinib (GSK1120212) 是一种 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 (IC50=0.7/0.9 nM)，具有 ATP 非竞争性和口服活性。Trametinib 可以激活自噬，诱导凋亡。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Quercetin 属于黄酮类天然产物，是 SIRT1 的激动剂；Quercetin 也是一种 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kγ、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=2.4/3.0/5.4 μM)。Quercetin 作为公认的热休克蛋白抑制剂，也可通过下调Hsp70或Hsp90来显著减少TII模型中的外泌体释放。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Rotenone 是一种天然产物类植物杀虫剂，可作为线粒体电子传递链复合物 I 的抑制剂，通过促进线粒体活性氧生成诱导细胞凋亡，常用于构建帕金森病模型。