Name: Mutant IDH1/NAMPT-IN-1
Brand: TargetMol
SKU: T209660
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产品介绍

生物活性

产品描述	Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (Compound 23h) is a dual inhibitor of mutant isocitrate dehydrogenase 1 (mutantIDH1) with an IC50 of 14.93 nM, and nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) with an IC50 of 12.56 nM. This compound can induce apoptosis and effectively crosses the blood-brain barrier.
靶点活性	IDH1:14.93 nM
体外活性	Mutant IDH1/NAMPT-IN-1（0.5-2 μM；48 h）剂量依赖性降低 U87 MG-IDH1 R132H 细胞中的 2-HG 水平。其在 U87 MG 的抗增殖活性为 IC50 =1.26 μM（24 h）、0.77 μM（48 h）、0.42 μM（72 h）；在 U87 MG-IDH1 R132H 细胞的抗增殖活性为 IC50 =0.89 μM（24 h）、0.47 μM（48 h）、0.32 μM（72 h）。Mutant IDH1/NAMPT-IN（0.5 μM；6 h）可提升 U87 MG-IDH1 R132H 细胞中 NAMPT 和 IDH1R132H 的热稳定性。Mutant IDH1/NAMPT-IN-1（0.1-2 μM；48 h）剂量依赖性诱导 U87 MG-IDH1 R132H 细胞凋亡。
体内活性	Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (i.v.; 10-40 mg/kg; 每天两次，连续 35 天) 以剂量依赖的形式抑制 BALB/c 裸鼠肿瘤生长。同时，Mutant IDH1/NAMPT-IN-1 (i.v.; 400 mg/kg; 单剂量) 在 ICR 小鼠中表现出良好的用药安全性。