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C105SR 是一种靶向肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 的亲环素 D (CypD) 抑制剂,抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的IC50为 5 nM,并且可以抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,提高钙驻留能力 (CRC) 水平。在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中,C105SR 呈现出显著的肝脏保护作用。
C105SR 是一种靶向肽基脯氨酰反式异构酶 (PPIase) 的亲环素 D (CypD) 抑制剂,抑制线粒体通透性转换开放 (mPTP) 的IC50为 5 nM,并且可以抑制缺氧复氧诱导的肝细胞凋亡,提高钙驻留能力 (CRC) 水平。在缺血-再灌注损伤 (IRI) 小鼠模型中,C105SR 呈现出显著的肝脏保护作用。

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| 产品描述 | C105SR is a cyclophilin D (CypD) inhibitor targeting peptidyl-prolyl cis-trans isomerase (PPIase). It has an IC50 value of 5 nM for inhibiting mitochondrial permeability transition pore (mPTP) opening. C105SR reduces apoptosis in hepatocytes induced by hypoxia-reoxygenation and boosts calcium retention capacity (CRC). It demonstrates hepatoprotective effects in a mouse model of ischemia-reperfusion injury (IRI). |
| 体外活性 | C105SR (0.5/1/5/10/50/100 μM) 能抑制线粒体 CypD PPIase 活性。当以 C105SR (1 μM) 处理细胞,置于低氧环境 (1% O2) 4 小时后,再在复氧环境 (21% O2) 下处理 1 小时,可防止 mPTP 开启。此外,C105SR (0.5/1/5/10/50/100 μM) 处理于低氧环境 (1% O2) 4 小时,可减少低氧/复氧诱导的 AML-12 细胞死亡。 |
| 体内活性 | C105SR(50 mg/kg,通过皮下注射 (s.c.),在缺血–再灌注损伤 (IRI) 手术前24小时,单次给药)在小鼠肝脏缺血再灌注损伤模型中具有保护效果。 |
| 分子量 | 633.60 |
| 分子式 | C32H33BrN4O3S |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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