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ADC/ADC相关
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BTYNB
MDK6620, BTYNB IMP1 Inhibitor
T9033
304456-62-0
BTYNB (MDK6620) 是IMP1结合 c-Myc mRNA 的有效选择性抑制剂,IC50为 5 μM。它下调 β-TrCP1 mRNA 并减少NF-κB 的激活。它通过损害 IGF2 mRNA 结合蛋白 1 结合来破坏这种增强子功能,可用于癌症研究。
c-Myc
NF-κB
¥ 108
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Doxycycline
强力霉素, 多西环素, Vibramycin, Doxytetracycline, Doxycyclinum, Doxiciclina
T1687
564-25-0
Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素,具备广谱金属蛋白酶(MMP)抑制作用,兼具抗菌和抗肿瘤活性,并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。
Antibacterial
Antibiotic
MMP
Parasite
ribosome
¥ 129
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Doxycycline (hyclate)
盐酸强力霉素, WC2031, Doxycycline hydrochloride hemiethanolate hemihydrate, Doxycycline hyclate
T1687L
24390-14-5
Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素,具有广谱金属蛋白酶(MMP)抑制作用,兼具抗菌和抗肿瘤活性,常用于诱导基因表达的开关调控系统(ON-OFF系统)。
Antibacterial
Antibiotic
MMP
ribosome
¥ 328
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Olomoucine
T21588
101622-51-9
In house
Olomoucine 是 Cdk2/cyclin A、Cdc2/CyclinB、CDK2/CyclinE、CDK5/p35 和 ERK1/p44 MAP 激酶的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 分别为 7、7、7、3 和 25 µM。 Olomoucine 调节细胞周期并表现出抗黑色素肿瘤活性。
CDK
ERK
¥ 619
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Piflufolastat
DCFPYL
T31224
1423758-00-2
In house
Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原(PSMA)制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。
Epigenetic Reader Domain
PSMA
¥ 1590
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Lumichrome
光色素, 7,8-Dimethylalloxazine
T5061
1086-80-2
Lumichrome 是人类体内的内源性化合物,由核黄素光降解产生。它利用p53 依赖机制抑制人肺癌细胞生长并诱导凋亡。
Akt
Apoptosis
Endogenous Metabolite
ERK
MDM-2/p53
NF-κB
p38 MAPK
Wnt/beta-catenin
¥ 297
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Bergenin
岩白菜素, Cuscutin, Bengenin
T0122
477-90-7
Bergenin (Bengenin) 是一种在许多药用植物中发现的多酚,有细胞保护和抗氧化作用。它还具有广泛的保肝、抗炎、抗肿瘤、抗病毒、抗真菌以及免疫调节作用。
Antibacterial
Antifungal
Apoptosis
Autophagy
IL Receptor
NF-κB
NOD
TNF
Virus Protease
¥ 150
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Mitoxantrone
米托蒽醌, mitozantrone
T6588
65271-80-9
Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂,一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性,可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。
Apoptosis
Endogenous Metabolite
PKC
Topoisomerase
Virus Protease
¥ 297
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KGP94
KGP-94, KGP 94
T27730
1131456-28-4
KGP94 是一种有效的、选择性的和竞争性的溶酶体内肽酶抑制剂。
Cysteine Protease
¥ 568
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SR15006
T60037
2505001-54-5
SR15006 是 Krüppel 样因子 5 (KLF5) 抑制剂 (IC50 = 41.6 nM)。
DNA/RNA Synthesis
KLF
¥ 108
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IBR2
Isoquinoline
T11600
313526-24-8
IBR2(Isoquinoline)是一种针对RAD51的强效特异性抑制剂,通过干预RAD51多聚体形成,加速蛋白酶体介导的RAD51蛋白降解,抑制癌细胞生长并诱导凋亡。实验证明在抑制RAD51介导的DNA双链断裂修复方面有效。
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
¥ 239
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SI-2 hydrochloride
EPH 116 hydrochloride
T12906
1992052-49-9
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
Estrogen Receptor/ERR
Others
Src
¥ 198
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YJ1206
YJ 1206
T200845
3053716-98-3
YJ1206是一种高效和选择性CDK12/13 PROTAC降解剂(IC50 =12.55 nM),具有可口服和低毒性的优点, 触发基因长度依赖的转录延伸缺陷,导致DNA损伤和细胞周期停滞,抑制前列腺癌细胞亚群的增殖。YJ1206可与AKT通路抑制剂协同,有效抑制前列腺癌。
Apoptosis
CDK
PROTACs
¥ 346
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Aminopurvalanol A
T22260
220792-57-4
Aminopurvalanol A 是一种竞争性、选择性和细胞渗透性的Cyclins/Cdk 复合物抑制剂,优先靶向G2/M 期转变进而抑制癌细胞分化。它通过抑制生理获能依赖性肌动蛋白聚合而抑制精子受精能力。
Apoptosis
CDK
¥ 238
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Galloflavin
培黄素
T22336
568-80-9
Galloflavin 是乳酸脱氢酶抑制剂,可以抑制乳酸脱氢酶的活力。Galloflavin通过优先结合游离酶而不与底物或辅因子竞争来抑制人类的两种 LDH 亚型(A和B型),通过丙酮酸计算的 Ki 值为 5.46 μM(LDH-A)和 15.06 μM(LDH-B)。
Dehydrogenase
¥ 288
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SNS-314 Mesylate
SNS-314
T2617
1146618-41-8
SNS-314 Mesylate (SNS-314) 是一种有效且特异性的极光激酶抑制剂,对极光激酶 A、B、C 的 IC50值分别为 9,31 和 3 nM。
Aurora Kinase
¥ 247
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I-CBP112 hydrochloride
T4247
2147701-33-3
I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外,它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力,还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。
Epigenetic Reader Domain
¥ 798
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Coelenterazine
腔肠素, Oplophorus luciferin, CTZ, Coelenteramine
T6808
55779-48-1
Coelenterazine 是一种超氧阴离子敏感化学发光探针,可用于检测过氧亚硝酸盐的化学发光,并可以作为 apoaequorin 和 Renilla 荧光素酶的发光酶底物。
Others
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 987
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WRG-28
T17258
1913291-02-7
WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的DDR2变构抑制剂 (IC50:230 nM)。它通过受体的变构调节特异地抑制受体-配体相互作用。它通过靶向 DDR2 抑制肿瘤侵袭和迁移,基质的肿瘤支持作用,能够抑制肺中的转移性乳腺肿瘤细胞定植。
Discoidin Domain Receptor (DDR)
¥ 328
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Lexibulin
CYT-997
T2090
917111-44-5
Lexibulin (CYT-997) 是一种微管蛋白聚集强效抑制剂,可诱导细胞凋亡,并诱导 GC 细胞中的线粒体ROS 生成。它对多种癌细胞的 IC50 值为 10-100n M,在体内外具有高细胞毒性和血管增生阻断作用。
Apoptosis
Microtubule Associated
Reactive Oxygen Species
ROS
¥ 312
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I-CBP112
T3969
1640282-31-0
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
Epigenetic Reader Domain
Histone Acetyltransferase
¥ 491
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PK11000
T4459
38275-34-2
PK11000 是一种烷化剂,可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型p53的 DNA 结合结构域。
DNA Alkylator/Crosslinker
MDM-2/p53
¥ 148
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Agrimol B
仙鹤草酚B, 仙鹤草酚 B
T4S1173
55576-66-4
Agrimol B 是从仙鹤草中分离得到的一种多酚衍生物,可抑制脂肪形成,降低PPARγ的表达,诱导SIRT1易位和表达。
Antibacterial
c-Myc
Fatty Acid Synthase
PPAR
Sirtuin
¥ 993
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MK-4101
T6891
935273-79-3
MK-4101 是一种 SMO 拮抗剂 ,对 293 细胞的 IC50为 1.1 µM。它也是一种 hedgehog 信号通路的有效抑制剂 ,对小鼠细胞和KYSE180 食管癌细胞的IC50分别为 1.5 µM 和 1 µM。它能抗肿瘤,抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡。
Apoptosis
Hedgehog/Smoothened
Smo
¥ 135
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