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NB512 (compound 39a) 是一种BET和HDAC的双重抑制剂,具有对BRD4溴结构域和HDAC1/2的高亲和力,EC50s在100-400 nM之间。NB512 在癌细胞PaTu8988T和NMC中表现出抗增殖活性。
NB512 (compound 39a) 是一种BET和HDAC的双重抑制剂,具有对BRD4溴结构域和HDAC1/2的高亲和力,EC50s在100-400 nM之间。NB512 在癌细胞PaTu8988T和NMC中表现出抗增殖活性。

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| 产品描述 | NB512 (compound 39a) is a dual inhibitor targeting both BET and HDAC, exhibiting high affinity for the BRD4 bromodomain and HDAC1/2, with EC50 values ranging from 100 to 400 nM. It demonstrates antiproliferative activity in cancer cell lines PaTu8988T and NMC. |
| 靶点活性 | BRD4 BD2:0.25 μM (EC50), HDAC2:0.1 μM (EC50), HDAC1:0.11 μM (EC50), BRD4 BD1:0.36 μM (EC50), HDAC3:13.6 μM (EC50) |
| 体外活性 | 化合物 NB512 (1 μM) 抑制组蛋白 H3 K9/K14 的脱乙酰化,能够以剂量依赖的方式在 PaTu8988T 细胞中上调 BET 靶向标记物 HEXIM1 和细胞周期调节基因 p57 的表达。在 PaTu8988T 和 NMC 细胞中,NB512 (1 μM) 显示出抗增殖活性,其 IC 50 分别为 3.6 和 0.42 μM。此外,NB512 (1 μM) 可下调 NMC 细胞中致癌转录因子 MYC 和 TP63 的表达。 |
| 分子式 | C26H21N5O2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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