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NB512

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产品编号 T209196

NB512 (compound 39a) 是一种BET和HDAC的双重抑制剂,具有对BRD4溴结构域和HDAC1/2的高亲和力,EC50s在100-400 nM之间。NB512 在癌细胞PaTu8988T和NMC中表现出抗增殖活性。

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NB512 (compound 39a) 是一种BET和HDAC的双重抑制剂,具有对BRD4溴结构域和HDAC1/2的高亲和力,EC50s在100-400 nM之间。NB512 在癌细胞PaTu8988T和NMC中表现出抗增殖活性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
NB512 (compound 39a) is a dual inhibitor targeting both BET and HDAC, exhibiting high affinity for the BRD4 bromodomain and HDAC1/2, with EC50 values ranging from 100 to 400 nM. It demonstrates antiproliferative activity in cancer cell lines PaTu8988T and NMC.
靶点活性
BRD4 BD2:0.25 μM (EC50), HDAC2:0.1 μM (EC50), HDAC1:0.11 μM (EC50), BRD4 BD1:0.36 μM (EC50), HDAC3:13.6 μM (EC50)
体外活性

化合物 NB512 (1 μM) 抑制组蛋白 H3 K9/K14 的脱乙酰化,能够以剂量依赖的方式在 PaTu8988T 细胞中上调 BET 靶向标记物 HEXIM1 和细胞周期调节基因 p57 的表达。在 PaTu8988T 和 NMC 细胞中,NB512 (1 μM) 显示出抗增殖活性,其 IC 50 分别为 3.6 和 0.42 μM。此外,NB512 (1 μM) 可下调 NMC 细胞中致癌转录因子 MYC 和 TP63 的表达。

化学信息
分子式C26H21N5O2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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