PSMA

Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂，其Ki 值为 0.37 nM。

PSMA-11 (HBED-CC-PSMA)通过与前列腺特异性膜抗原(PSMA)的细胞外结构域结合来检测前列腺癌的复发和转移。PSMA-11常被用作正电子发射断层扫描(PET)中用作表达PSMA 的肿瘤的示踪剂，通过静脉注射镓Ga 68标记的PSMA-11，Glu-urea-Lys(Ahx)分子靶向并结合表达PSMA 的肿瘤细胞。内化后，PSMA 表达的肿瘤细胞可在PET 成像中被检测到。

PSMA I&T 是一种 PSMA 靶向放射性化合物，可作为前列腺特异性膜抗原靶向治疗诊断剂，常与放射性物质偶联。

Rosopatamab MMAE(罗索帕妥单抗 MMAE,HUJ-591 MMAE)是一种ADC，由PSMA定向抗体（人源化抗PSMA 的IgG1 单克隆抗体）和抗有丝分裂的细胞毒素MMAE组成，用于前列腺癌的研究。

HUHS015 是高效的PCA-1/ALKBH3抑制剂。它对 PCA-1 作用的IC50值为 0.67 μM。

Glu-urea-Lys 是一种靶向 PSMA 的分子支架，可用于研究前列腺特异性膜抗原的前列腺癌成像剂。

Piflufolastat (DCFPYL) 是一种针对前列腺癌 PSMA 的 PET 显像剂。是一种含氟前列腺特异性膜抗原（PSMA）制剂。Piflufolastat 可用于制备 piflufolastat F 18 (DCFPyL F-18)。

DUPA (N,N''-Carbonylbis[L-glutamic acid]) 是谷氨酸脲，在药物偶联中作为靶向部分，可选择靶向性地将细胞毒性药物递送到前列腺癌细胞。

Rosopatamab（罗索帕妥单抗）是一种人源化单克隆抗体，靶向前列腺特异性膜抗原（PSMA），主要用于前列腺癌的研究和治疗。它可以通过双功能螯合剂 DOTA-NHS 酯与放射性同位素（如 177Lu）结合，形成放射性核素偶联药物（RDC），用于靶向治疗前列腺癌。

Isosilybin B 是一种从水飞蓟中提取的黄酮木脂素，具有抗前列腺癌 (PCA) 活性，对癌细胞增殖有抑制作用，促使 G1 期阻滞和凋亡。Isosilybin B 诱导雄激素受体降解。

CS-0047390又称tert-Butyl-DCL，PSMA抑制剂，是一种放射显影多肽试剂。

DUPA(OtBu)-OH 是DUPA 前体。其中 DUPA 是传递 Docetaxel (DTX) 的靶向基序，可用于表达前列腺特异性膜抗原的前列腺肿瘤的研究。

GCPII-IN-1 TFA (compound 2)是一种谷氨酸羧肽酶 II(GCPII,glutamate carboxypeptidase II，PSMA)的抑制剂支架，Ki=44.3±2.4 nM，能够与生物素结合蛋白或纳米颗粒连接并靶向表达GCPII的细胞，可用于前列腺癌。

Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体，具有潜在的抗癌活性，可用于研究前列腺癌。

Biotin-NH-PSMA-617 是小分子 PSMA-617 的生物素化衍生物，用于靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA)，该抗原在前列腺肿瘤细胞中高水平表达。PSMA-617 的生物素化修饰增强了其与 PSMA 的结合能力，使其在前列腺癌的研究中展现重要价值。

PSMA-ALB-56是通过结合谷氨酸脲基 psma 结合实体、DOTA 螯合剂和基于4-(对碘苯基)-片段或 p(tolyl)-片段的白蛋白结合剂而设计的一种 PSMA-targeting 放射性配体,具有抗肿瘤活性。

Glu-urea-Lys TFA(1025796-69-3 free base)是一种 PSMA 抑制剂。

BQ0413 对 PSMA 展现出优良亲和力，其 KD 为 89 pM。该化合物表现出显著的摄取和内化能力，在 PC3-pip 细胞中的内化率达到 44%。标记 99mTc 的 BQ0413 可用于肿瘤显像剂。

Prostate Specific Antigen Substrate为前列腺特异性抗原（PSA）的荧光底物，专用于检测PSA的酶活性。

PSMA-IN-1 (compound 23) 是一种PSMA抑制剂，Ki值为2.49 nM。PSMA-IN-1 在带有PSMA+的肿瘤模型中显示出高度的选择性和特异性，能够有效抑制肿瘤生长。此外，PSMA-IN-1 作为一种NIR (λEX: 620 nm; λEM: 670 nm) 染料，可以用作肿瘤示踪剂，并用于前列腺癌的研究。

Ac-macropa 是一种结合了 Actinium-225 的化合物，专门用于靶向PSMA，这对前列腺癌研究具有重要意义。

PSMA-trillium 是一种PSMA靶向化合物，包含PSMA靶向分子（PSMA 结合剂）、Macropa 螯合分子以及调节药代动力学的基团（PK 调节剂）。PSMA-trillium 是 Actinium-225-PSMA-Trillium (BAY 3563254) 的非放射性形式，展现了更优越的PSMA靶向性和药代动力学特性。通过 Macropa 螯合分子或放射性同位素225Actinium，PSMA-trillium 能与 Ac 结合。Actinium-225-PSMA-Trillium 是一种针对转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的强效抑制剂。

Defactinib analogue-1 (Compound 7) 作为一种靶向Fak的配体，可用于PROTAC FAK degrader 1的合成。

BQ7876 是一种含 DOTA 螯合剂的探针，其靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。标记为 177Lu 的 BQ7876 能够靶向结合 PSMA，实现放射性核素成像和肿瘤细胞杀伤的双重功能。这种探针有潜力应用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的研究，并可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成和研究。