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Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体的变构增强剂，有镇痛作用。

N6-(2-Phenylethyl)adenosine (N6-Phenethyladenosine) 是一种腺苷衍生物和腺苷受体激动剂，对大鼠和人 A1 的 Ki 值分别为 11.8 nM 和 30.1 nM。

BAY 60-6583 是一种强效、高亲和力的腺苷 A2B 受体激动剂（EC50 = 3 nM），对A2B 受体的亲和力超过对 A1、A2A 和 A3 受体的亲和力。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。BAY 60-6583 与小鼠、兔子和狗 A2BAR 的结合 Ki 值分别为 750 nM、340 nM 和 330 nM。

Tonapofylline 是一种具有口服活性的选择性 A1 腺苷受体拮抗剂（Ki：7.4 nM，对人 A1）。 Tonapofylline 可用于有关心力衰竭的研究。

GW-493838是一种有效的腺苷 A1A 受体激动剂，用于治疗血脂异常和神经性疼痛，对创伤或手术引起的疱疹后神经痛或周围神经损伤具有镇痛效果。

Sulmazole (AR-L 115-BS) 是一种小分子 cGMP-PDE抑制剂。Sulmazole 对 A1 腺苷受体具有竞争性抑制作用，可改善心脏指数，低肺毛细血管楔压，可用于研究心脏衰竭。

N 0861 是选择性腺苷A1受体拮抗剂,减轻大鼠腺苷控制低血压期间肾功能不全。

Proxyphylline (7-(2-Hydroxypropyl)theophylline) 是甲基黄嘌呤衍生物，可用作心脏活化剂、血管扩张剂和支气管扩张剂。

2'-MeCCPA 是一种具有有效性和高选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂，对 AR 的 K 值为 1.8 nM。2'-MeCCPA 抑制毛喉素刺激的腺苷酸环化酶活性，IC值为13.1 nM。2'-MeCCPA 具有镇痛活性，可用于研究 HCV 。

VPC171 是一种新型腺苷 A1 受体正变构调节剂 (PAM)。

Trabodenoson (INO-8875) 是一种具有选择性和有效性的的腺苷 A1 受体激动剂，是一种腺苷类似物，可用于研究原发性开角型青光眼。

Cirsimarin (Cirsitakaoside) 是一种从 Microtea debilis 中分离出来的黄酮类化合物。它具有很强的抗脂肪生成作用，能减少小鼠脂肪组织的沉积。Cirsimarin 对腺苷 A1 受体有拮抗作用，对磷酸二酯酶有抑制作用

CGS 15943 是一种可口服的非黄嘌呤腺苷受体拮抗剂。在转染的 CHO 细胞中，其对人 A1、A2A、A2B 和 A3 腺苷受体的 Ki 分别为 3.5、4.2、16 和 50 nM。

Rolofylline (KW-3902) 是一种具有选择性腺苷 A1 受体拮抗剂，可用于研究急性充血性心力衰竭和肾功能障碍，可用与研究神经退行性疾病。

Tecadenoson (CVT-510) 是 A1 腺苷受体的选择性激动剂。

CCPA (2-chloro-N(6)cyclopentyladenosine) 是一种有效的选择性腺苷 A1 受体激动剂。

DPCPX (PD 116948) 是一种黄嘌呤衍生物，是一种选择性腺苷 A1 受体的拮抗剂，Ki 值为 0.46 nM。

Vipadenant (CEB-4520) 是一种腺苷受体拮抗剂，抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 和 68 nM。

Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体激动剂，具有神经保护作用，可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。

Swertisin 是从日本紫菜中分离出的 C-葡萄糖基黄酮，是腺苷 A1 受体拮抗剂，具有抗糖尿病、抗炎和抗氧化作用。

Capadenoson (BAY 68-4986) 是 A1 腺苷受体的选择性激动剂。

GR79236 is an effective and selective adenosine A1 receptor agonist (Ki: 3.1 nM) that has analgesic and anti-inflammatory actions.

Amp579 TFA 是一种新型 腺苷 A1/A2a 受体激动剂 ，诱导针对体内心肌休克的急性和延迟预处理。

Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素，是一种 V-ATPase 抑制剂 (IC50=0.44 nM)，具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂，阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。