keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Zilucoplan TFA (RA101495)为含15个氨基酸的大环肽,有效抑制补体组分5 (C5)。该化合物适用于免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) 研究。
产品描述 | Zilucoplan TFA (RA101495), a 15-amino acid macrocyclic peptide, serves as a potent inhibitor of complement component 5 (C5). It has applications in the study of immune-mediated necrotising myopathy (IMNM) [1] [2]. |
体外活性 | Zilucoplan (RA101495; 1-1000 nM; 30分钟) 抑制脂多糖诱导的人全血中C5a血浆水平增加,IC50值为474.5 pM。在1 nM浓度下观察到C5a血浆水平有65.7%的降低[2]。Zilucoplan与补体成分5(C5)结合,通过抑制C5转化酶对C5的切割,阻止C5a和C5b的产生,且与已形成的C5b结合从而立体阻碍其与C6的相互作用,从而抑制膜孔的形成和继发的细胞死亡,阻断膜攻击复合体(MAC; C5b-9)的下游组装[1]。 |
体内活性 | Zilucoplan (RA101495; 10 mg/kg; S.C.; 每日, 连续6天) 能够阻止C5缺陷小鼠在加入人类补体后发展成免疫介导的坏死性肌病 (IMNM) [1]。同样的剂量和给药方式在保护C57BL/6小鼠免受肌病的效果上也显示出效力 [1]。 |
别名 | RA101495 TFA |
分子量 | 3562.18 (free base) |
分子式 | (C2H4O)nC126H186N24O32.C2HF3O2 |
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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Zilucoplan TFA Immunology/Inflammation Complement System RA101495 TFA Inhibitor inhibitor inhibit