signaling

Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮，具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂，IC50值为 5.92 μM。

Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的，选择性的，可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇，约占质膜结构的 20–25%，在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α（ERRα）的激动剂，广泛参与代谢调节，也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。

CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂，靶向 NOTCH 转录复合体，具有抗肿瘤作用。

CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt β-catenin 信号通路抑制剂，在细胞核中，拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长，抑制肿瘤的形成和转移，且没有毒性。

PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂，对于 EGFR-L858R T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R T790M 自身磷酸化和EGFR-WT，IC50分别为6.6和 5.8 nM。

PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂，Kd 为 2.7 nM，Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖，具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。

DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂，可降低细胞增殖，对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导，诱导细胞凋亡和细胞应激。

PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂，可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。

DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1（DCLK1）激酶结构域化学探针，也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂，通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM（DCLK1） 和 31/103 nM（DCLK2）。它具有低毒性，用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。

APS6-45 是一种可口服的肿瘤校准抑制剂，可抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。

NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。

GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂，能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。

Adrenalone hydrochloride (Adrenalone HCl) 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂，结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似，IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂，用作局部血管收缩剂和止血剂。

ARN14974 是一种有效的全身活性的胞内酸性神经酰胺酶抑制剂 (IC50=79 nM)，是一种苯并恶唑酮甲酰胺化合物。

MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂，Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导，EC50 为 0.37 μM。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。

Integrinsignaling inhibitor, mP13 是抑制整合素信号传导，阻止内向外和外向内信号传递，涉及纤维蛋白原结合、血小板粘附及凝块收缩的化合物。

BMP signaling agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM)，能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ，激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂，Id1和Id3)。

Atopaxar hydrobromide 是可口服的，高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂，能干扰血小板信号，用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。

Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂，抑制 eIF4E 结合蛋白 1 （4EBP1） 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。

Dantrolene 是一种肌肉松弛剂，是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂，其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。

MRT 10 是一种七跨膜平滑受体 (Smo) 拮抗剂，通过多种 Hedgehog (Hh) 测定，其IC50=0.65 μM。它与Smo 受体结合的位点是 Bodipycyclopamine。它可用于研究癌症。

HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂，其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。