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Ginkgetin
银杏素, 银杏双黄酮
T4S2126
481-46-9
Ginkgetin 是从银杏叶中分离得到的一种双黄酮,具有抗肿瘤、抗炎、神经保护、抗真菌的作用。它也是 Wnt 信号抑制剂,IC50值为 5.92 μM。
Apoptosis
Autophagy
COX
STAT
Wnt/beta-catenin
¥ 297
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GNE-1858
T11438
2680616-96-8
In house
GNE-1858 是高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1抑制剂,能够抑制野生型(IC50:1.9 nM)、活性模拟突变株 HPK1-TSEE (IC50:1.9 nM)、 HPK1-SA (IC50:4.5 nM)的活性。
MAPK
¥ 822
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Atopaxar
阿托帕沙, ER-172594-00, E5555
T1986
751475-53-3
In house
Atopaxar (E5555) 是一种高效、可口服的,选择性的,可逆的凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 (PAR-1) 拮抗剂。它是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号,可用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
Apoptosis
JAK
Protease-activated Receptor
¥ 541
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Cholesterol
胆固醇, Cholesteryl alcohol, Cholesterin
T0760
57-88-5
Cholesterol 是哺乳动物中主要的固醇,约占质膜结构的 20–25%,在调控膜的流动性、渗透性及蛋白功能中发挥关键作用。它是内源性雌激素相关受体 α(ERRα)的激动剂,广泛参与代谢调节,也是激素和胆汁酸合成的前体。实验中常用于高血脂模型的构建。
Antibacterial
Endogenous Metabolite
Estrogen Receptor/ERR
Liposome
MRP
ROR
¥ 138
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Adrenalone hydrochloride
盐酸肾上腺酮, 肾上腺酮盐酸盐, Adrenalone HCl
T0948
62-13-5
Adrenalone hydrochloride (Adrenalone HCl) 是一种多巴胺β氧化酶 (dopamine β oxidase) 抑制剂,结构与去甲肾上腺素转运蛋白 (NET) 配体相似,IC50=36.9 μM。它是一种肾上腺素能 (adrenergic) 激动剂,用作局部血管收缩剂和止血剂。
Adrenergic Receptor
¥ 123
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CB-103
T12246
218457-67-1
CB-103 是口服具有活性的蛋白相互作用抑制剂,靶向 NOTCH 转录复合体,具有抗肿瘤作用。
Gamma-secretase
¥ 248
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Clodronate disodium tetrahydrate
氯屈膦酸二钠(四水合物), Disodium clodronate tetrahydrate, clodronic acid disodium tetrahydrate, Clodronate disodium, Clastoban
T3280
88416-50-6
Clodronate disodium tetrahydrate (Clastoban) 是一种选择性、高效的,可逆、Cl-竞争性的囊泡核苷酸转运体阻滞剂(IC50:15.6 nM)。是一种双膦酸盐,具有抗骨质疏松、抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。它可抑制神经元释放囊泡 ATP,缓解慢性神经病理性疼痛和炎症性疼痛。
IL Receptor
Others
TNF
¥ 122
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CWP232228
T10904
1144044-02-9
CWP232228 是一种高效的、选择性的Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂,在细胞核中,拮抗 β-catenin 与 T 细胞因子结合。它能够抑制乳腺癌和肝癌干细胞的生长,抑制肿瘤的形成和转移,且没有毒性。
Wnt/beta-catenin
¥ 1090
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Atopaxar Hydrobromide
阿托帕沙溴酸
T1986L
474550-69-1
Atopaxar hydrobromide 是可口服的,高效选择性的可逆凝血酶受体蛋白酶激活受体-1 拮抗剂。它是一种抗血小板剂,能干扰血小板信号,用于动脉粥样硬化血栓性疾病的研究。
Apoptosis
JAK
Protease-activated Receptor
¥ 331
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ARN14974
T21658
1644158-57-5
ARN14974 是一种有效的全身活性的胞内酸性神经酰胺酶抑制剂 (IC50=79 nM),是一种苯并恶唑酮甲酰胺化合物。
Others
¥ 363
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PF-6274484
PF 6274484
T22396
1035638-91-5
PF-6274484 是一种EGFR 抑制剂,对于 EGFR-L858R/T790M 和 WT-EGFR 的 Ki 值分别为 0.14 和 0.18 nM。它在 H1975 肿瘤细胞和 A549 肿瘤细胞中抑制EGFR-L858R/T790M 自身磷酸化和EGFR-WT,IC50分别为6.6和 5.8 nM。
EGFR
¥ 228
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MLS1547
MLS-1547, MLS000051547, MLS 1547
T28073
315698-36-3
MLS1547 (MLS000051547) 是一种高效的 G 蛋白偏向多巴胺 D2 受体激动剂,Ki 为 1.2 μM。 MLS1547 在钙动员试验中刺激 D2R G 蛋白介导的信号传导,EC50 为 0.37 μM。
Dopamine Receptor
¥ 128
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OXSI-2
Syk Inhibitor, OXSI 2
T28281
622387-85-3
OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂,EC50 为 313 nM,IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。
Syk
¥ 812
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QS11
QS 11
T4022
944328-88-5
QS11 是一种ARFGAP1抑制剂(EC50:1.5 µM)。QS 11 能抑制 ARFGAP 过表达的乳腺癌细胞迁移。QS 11 通过影响蛋白质运输来增强 Wnt/β-catenin 信号。
GTPase
Others
Wnt/beta-catenin
¥ 191
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PF-3758309 hydrochloride
PF-03758309 hydrochloride
T4230
1279034-84-2
PF-3758309 hydrochloride (PF-03758309 hydrochloride) 是一种口服的、可逆的 ATP 竞争性PAK4抑制剂,Kd 为 2.7 nM,Ki 为 18.7 nM。它抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖,具有 PAK4 抑制剂的预期细胞功能。
Apoptosis
PAK
¥ 286
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DIM-C-pPhOH
CDIM8
T4400
151358-47-3
DIM-C-pPhOH (CDIM8) 是一种核受体 4A1(NR4A1) 拮抗剂,可降低细胞增殖,对 ACHN 细胞和 786-O 细胞的IC50值分别为 13.6 μM 和 13.0 μM。它抑制癌细胞的生长和 mTOR 信号传导,诱导细胞凋亡和细胞应激。
Apoptosis
NR4A
¥ 273
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PF-3758309
PF-309, PF-03758309, PF 3758309
T6626
898044-15-0
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂,可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。
Apoptosis
PAK
¥ 193
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DCLK1-IN-1
T8418
2222635-15-4
DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1(DCLK1)激酶结构域化学探针,也是一种高选择性的 DCLK1/2 抑制剂,通过结合和激酶测定IC50值分别为9.5/57.2 nM(DCLK1) 和 31/103 nM(DCLK2)。它具有低毒性,用于研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用。
Others
¥ 1280
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APS6-45
T8843
2188236-41-9
APS6-45 是一种可口服的肿瘤校准抑制剂,可抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。
MAPK
Ras
¥ 347
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NF-κB-IN-1
1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-
T9105
1227098-15-8
NF-κB-IN-1 (1,6-Heptadiene-3,5-dione, 1,7-bis(3,4-dimethoxyphenyl)-4-[(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)methylene]-, (1E,6E)-)是一种 4-亚芳基姜黄素类似物,是抑制有效的NF-κB 信号通路抑制剂。它可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。它可直接抑制IKK 来阻断 NF-κB 的激活。
IκB/IKK
NF-κB
¥ 1320
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Integrin
signaling
inhibitor, mP13
T82063
1335046-19-9
Integrin
signaling
inhibitor, mP13 是抑制整合素信号传导,阻止内向外和外向内信号传递,涉及纤维蛋白原结合、血小板粘附及凝块收缩的化合物。
Integrin
待询
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BMP
signaling
agonist sb4
SB 4
T7799
100874-08-6
BMP
signaling
agonist sb4 (SB 4) 是苯并恶唑骨形态发生蛋白 4 (BMP4) 信号激动剂(EC50:74 nM),能够稳定细胞内 p-SMAD-1/5/9 ,激活 BMP 信号。它还能激活典型 BMP 信号通路中的 BMP4 靶基因 (DNA 结合抑制剂,Id1和Id3)。
TGF-beta/Smad
¥ 185
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Cbz-B3A
T14886
1884710-81-9
In house
Cbz-B3A 是一种具有现在性的 mTORC1 信号转导抑制剂,抑制 eIF4E 结合蛋白 1 (4EBP1) 的磷酸化并阻断 68% 的翻译。
mTOR
¥ 958
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Dantrolene
旦著能
T8452
7261-97-4
Dantrolene 是一种肌肉松弛剂,是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂,其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。
Apoptosis
Autophagy
Calcium Channel
Others
ROS
¥ 213
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