bet

PROTAC BET Degrader-1 is a potent degrader of BET based on PROTAC.

PROTAC BET Degrader-3 is a potent degrader of BET proteins based on the PROTAC (PROteolysis TArgeting Chimera) technology.

I-BET151 (GSK1210151A) 是 BRD2/3/4 的特异性 BET 抑制剂，IC50值分别为0.5、0.25、0.79 μM。

dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。

dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。 它具有抗肿瘤活性。

CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂，是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。

PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体，也是一种 BET 的抑制剂。

ZEN-3411 是一种可口服且具有高效性的 BET 抑制剂，抑制 BRD4(BD1)，BRD4(BD2) 和BRD4(BD1BD2)，抑制过度产生 BET 蛋白的肿瘤细胞的生长。

ZEN-3694 (ZEN 3694) 是一种溴结构域末端外抑制剂(BETi)，在雄激素信号抑制剂(ASI)耐药模型中具有活性，可与恩杂鲁胺联合用于研究转移性去势抵抗性前列腺癌。

Trotabresib (CC-90010) 是一种具有口服活性的 BET 抑制剂，可用于晚期实体瘤的研究。

Hexamethylene bisacetamide 抑制 BET Bromodomain 蛋白。

Thalidomide-O-C6-NH2 hydrochloride (4-((6-aminohexyl)oxy)-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione hydrochloride) 是一种合成的E3 连接酶配体 -linker 偶联物，用于 PROTAC dTAG-13 的合成。其中 dTAG-13 是一种 FKBP12F36V 和 BET 的降解剂。

ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 的溴结构域 (BD) 具有纳摩尔结合亲和力。ZL0420 对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的IC50分别为 27 nM 和 32 nM。

Molibresib besylate (GSK 525762C) 是一种具有选择性和高效性的溴结构域和末端外 （BET） 蛋白家族抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究难治性血液系统恶性肿瘤疾病。Molibresib besylate 产生活性氧 （ROS），增强 ATM 激活。

INCB054329 Racemate is an inhibitor of BET protein.

BAY1238097 是一种具有有效性和选择性的溴结构域和末端外基序(BET)抑制剂，具有抗癌活性，在AML (急性髓性白血病) 和MM (多发性骨髓瘤) 模型中表现出较强的抗增殖活性 。BAY1238097 可用于研究晚期难治性恶性肿瘤。

(R)-BAY1238097是BAY1238097的R-异构体，其活性相对较低。BAY1238097 是一种针对 BET 蛋白与组蛋白结合的高效选择性抑制剂，在各种急性髓性白血病（AML）和多发性骨髓瘤（MM）模型中显示出显著的抗增殖作用。其高活性是通过下调 c-Myc 水平并随后调节其下游转录组实现的。

BMS-986158 是一种BET 抑制剂，在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中，对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。

(+)-JQ1 PA 是一种溴结构域和末端外 (BET) 抑制剂 JQ1 的衍生物，IC50 为 10.4 nM。

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 (VH032-C10-NH2) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。用于 BET 的靶向 PROTAC 的合成。

(S,R,S)-AHPC-C10-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 10) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的VHL 配体和 1 个 linker，是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，用于合成 BET 的靶向 PROTAC。

Mivebresib (ABBV-075) 是一种有效的，口服活性的溴结构域和末端结构域 (BET) 抑制剂，结合BRD4的Ki 值是 1.5 nM。

INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。

ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂，对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。