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Rosuvastatin calcium
瑞舒伐他汀钙, ZD 4522 Calcium, Rosuvastatin hemicalcium
T1510
147098-20-2
Rosuvastatin calcium (ZD4522) 是肝羟甲基戊二酰辅酶 A 还原酶的选择性和竞争性抑制剂,具有抗血脂活性。它降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 与 hERG 蛋白的相互作用,还降低低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯和 C-反应蛋白水平。它阻断人类醚-a-go-go 相关基因电流,延迟心脏复极化,来延长动作电位持续时间和校正 QT 间期间隔。
Antibacterial
Autophagy
HMG-CoA Reductase
Potassium Channel
¥ 165
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Dabuzalgron
达布扎琼, Ro 115-1240
T10952
219311-44-1
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性选择性 α-1A 肾上腺素受体激动剂,用于治疗尿失禁。它通过维持线粒体功能来预防多柔比星引起的心脏毒性。
Adrenergic Receptor
Apoptosis
¥ 173
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Rosuvastatin
瑞舒伐他汀, 罗伐他汀, ZD 4522
T1676
287714-41-4
Rosuvastatin (ZD4522) 是一种 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 的抑制剂 (IC50=11 nM),具有选择性和竞争性。Rosuvastatin 具有降血脂作用和抗动脉粥样硬化作用。
Antibacterial
Autophagy
HMG-CoA Reductase
Potassium Channel
¥ 173
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ICILIN
AG-3-5
T1814
36945-98-9
ICILIN (AG-3-5) 是一种有效的的瞬时受体电位 M8 (TRPM8) 离子通道激动剂。 Icilin 激活 EGTA 中的 TRPM8,该激活作用具有剂量依赖性, EC50=1.4 μM。Icilin 通过调节 T 细胞反应减轻自身免疫性神经炎症。
TRP/TRPV Channel
¥ 128
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ML204
T2298
5465-86-1
ML204 是有效的TRPC4/TRPC5通道选择性抑制剂,相比于 TRPC6 ,对TRPC4/TRPC5通道的选择性高出 19 倍,不影响其他的 TRP 通道和电压门控的钠、钾或 Ca2+通道。
TRP/TRPV Channel
¥ 122
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BI-6C9
T5827
791835-21-7
BI-6C9 是一种高特异性的 BH3 相互作用结构域抑制剂,可阻止线粒体外膜电位和线粒体分裂,并保护细胞免受线粒体凋亡诱导因子释放和不依赖 caspase 的细胞死亡。
Apoptosis
Mitochondrial Metabolism
¥ 528
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GSK1016790A
T6848
942206-85-1
GSK1016790A (GSK101) 是选择性瞬时受体电位香草酸 4 通道激活剂,可引起 HEK 细胞中 Ca2+流入并升高细胞内 Ca2+。
Calcium Channel
TRP/TRPV Channel
¥ 266
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SB-366791
SB366791
T6977
472981-92-3
SB366791 是一种有效的 vanilloid receptor (VR1/TRPV1)选择性拮抗剂 (IC50=5.7 nM)。SB-366791 在炎症方面有研究价值。
TRP/TRPV Channel
¥ 108
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Rosiglitazone
罗格列酮, BRL49653
T0334
122320-73-4
Rosiglitazone (BRL49653) 是一种 PPARγ 激动剂、TRPC5 激活剂和 TRPM3 抑制剂,具有口服活性。Rosiglitazone 也是一种降糖剂,是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。
Apoptosis
Autophagy
Ferroptosis
PPAR
TRP/TRPV Channel
¥ 163
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Mavatrep
JNJ-39439335
T16014
956274-94-5
Mavatrep (JNJ-39439335) 是一种特异性的 TRPV1 拮抗剂,Ki 为 6.5 nM,可用于炎症性疼痛的研究。
TRP/TRPV Channel
¥ 596
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Diphenyleneiodonium chloride
二苯基氯化碘盐, DPI
T7191
4673-26-1
Diphenyleneiodonium chloride (DPI) 是 NADPH 氧化酶抑制剂,也是 TRPA1激活剂,EC50为 1 - 3 μM 。它选择性抑制胞内活性氧。
NADPH
NOS
Reactive Oxygen Species
ROS
TRP/TRPV Channel
¥ 179
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JT010
T15628
917562-33-5
In house
JT010 是一种有效的 TRPA1 激动剂 (EC50 = 0.65 nM)。
TRP/TRPV Channel
¥ 248
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AP 18
T21543
55224-94-7
In house
AP-18 是选择性的 TRPA1 抑制剂。AP-18 可以抑制 50 μM 肉桂醛诱导的 TRPA1 激活,在小鼠和人中的 IC50 分别为 4.5 μM 和 3.1 μM。AP-18 可以逆转 CFA 诱导的小鼠机械性痛觉过敏。AP-18 可以浓度依赖的方式减弱 30 μM AITC 诱导的 Yo-Pro 摄取(IC50= 10.3 μM)。
TRP/TRPV Channel
¥ 189
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Oleoyl Serotonin
T22124
1002100-44-8
In house
Oleoyl Serotonin 是 hTRPV1 的拮抗剂,IC50(Human TRPV1) 为 2.57 μM。
TRP/TRPV Channel
¥ 219
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Amiloride hydrochloride
盐酸阿米洛利, MK-870 hydrochloride, Amiloride HCl
T0175
2016-88-8
Amiloride hydrochloride (Amiloride HCl) 是上皮钠通道和尿激酶型纤溶酶原激活物受体的抑制剂,也是 polycystin-2通道阻断剂。
Apoptosis
Serine Protease
Sodium Channel
TRP/TRPV Channel
¥ 127
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Probenecid
丙磺舒, Benemid
T0457
57-66-9
Probenecid (Benemid) 是一种苯甲酸衍生物,具有抗高尿酸特性。它也是一种选择性瞬时受体电位香草酸受体通道 2 激动剂,还可抑制pannexin 1通道。
Antibacterial
HIV Protease
TRP/TRPV Channel
¥ 129
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Aspartame
阿斯巴甜, SC-18862
T0697
22839-47-0
Aspartame (SC-18862) 是一种二肽的甲酯,由苯丙氨酸 (50%),天门冬氨酸 (40%) 和甲醇 (10%) 组成。它可用作合成的非营养性甜味剂。
Taste receptor
¥ 196
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Pregnenolone
孕烯醇酮, Arthenolone, 3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one
T0851
145-13-1
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
AChR
Autophagy
Cannabinoid Receptor
Endogenous Metabolite
TRP/TRPV Channel
¥ 323
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Nonivamide
诺香草胺, 辣椒素, Vanillyl-N-nonylamide, Pseudocapsaicin, Pelargonic acid vanillylamide, Nonanoic acid vanillylamide
T1321
2444-46-4
Nonivamide (Nonanoic acid vanillylamide) 具有激动活性,在静态毒性检测中,4d-EC50为 5.1 mg/L。
TRP/TRPV Channel
¥ 198
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(-)-Menthol
薄荷冰, Menthomenthol, Menthacamphor, L-Menthol, Levomenthol, (-)-薄荷醇
T1407
2216-51-5
(-)-Menthol (Levomenthol) 分离自薄荷油,L-Menthol 是瞬时受体电位 M8 (TRPM8)的激活剂,TRPM8 是 Ca2+-可渗透的非选择性阳离子通道,并增加 [Ca2+]i。L-Menthol 具有抗肿瘤活性。
Endogenous Metabolite
Opioid Receptor
TRP/TRPV Channel
¥ 123
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Caffeic Acid
咖啡酸
T2807
331-39-5
Caffeic acid 是5-脂氧合酶和 TRPV1离子通道的双重抑制剂。
Endogenous Metabolite
Lipoxygenase
TRP/TRPV Channel
¥ 289
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Imperatorin
欧前胡素, Pentosalen, Marmelosin, Ammidin, 8-Isopentenyloxypsoralene, 8-Isoamylenoxypsoralen
T2845
482-44-0
Imperatorin (8-Isopentenyloxypsoralene) 是NO synthesis 和BChE 的抑制剂,IC50分别为 9.2 μmol 和 31.4 μmol。它也是TRPV1的微弱激动剂,EC50为 12.6±3.2 μM。
AChR
Cholinesterase (ChE)
NOD
TRP/TRPV Channel
¥ 257
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Camphor
樟脑, Formosa, Bornan-2-one, 2-Camphanone, 2-Bornanone, (±)-Camphor
T2952
76-22-2
Camphor (2-Camphanone) 是一种双环单萜酮,广泛存在于植物中,尤其是樟脑。 它是一种激动剂,局部用作皮肤止痒剂和抗感染剂,具有抗病毒,镇咳和抗癌活性。
Influenza Virus
TRP/TRPV Channel
¥ 198
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Methyl syringate
丁香酸甲酯, Syringic Acid Methyl Ester
T3727
884-35-5
Methyl syringate (Syringic Acid Methyl Ester) 是水仙花蜜的化学标记物,是有效的细菌和真菌漆酶酚介质。它也是TRPA1激动剂。
Antibacterial
COX
Phosphatase
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