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SB 258719 是高亲和力的、选择性的5-HT7受体拮抗剂，pKi 为7.5。SB 258719在癌症和神经系统疾病领域有研究价值。

A-582941 dihydrochloride (A 582941) 是选择性和可透过血脑屏障的 α7 nAChR 的部分激动剂，在大鼠脑膜和人额叶皮层的Ki 值分别为 10.8 和 16.7 nM。它与人5-HT3受体结合，Ki 值为 150 nM，具有与各种神经退行性疾病和精神疾病相关的认知缺陷的研究潜力。

VU0155041 是一种选择性的mGluR4正变构调节剂，有用于帕金森病的研究潜力，对人和大鼠 mGluR4 的EC50值分别为 798 和 693 nM。

Licarbazepine (​10,11-hydroxy-10,11 Dihydrocarbamezer) 是一种有效的电压门控钠通道阻滞剂，具有抗惊厥和稳定情绪的功效。

Varenicline dihydrochloride是一种选择性 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体部分激动剂。

AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂（Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM）。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合（EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM）。AT-121（0.003-0.03 mg/kg）能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感，但不会增加恒河猴的搔抓活动。在恒河猴药物自我给药试验中，AT-121 每次注射剂量为 0.3 至 10 μg/kg，它缺乏强化作用（一种潜在的滥用标志），不能减少食物颗粒的强化作用。AT-121（0.01 或 0.03 毫克/千克）不会诱发恒河猴的超痛觉，超痛觉是产生耐受性的标志。AT-121 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛药，具有抗伤害和止痛作用。

Cicloprolol hydrochloride 是一种新型有效且具有选择性的 β1-肾上腺素能受体 (β 1-adrenoceptor) 拮抗剂，具有部分激动剂活性，可用于研究冠心病。

JTV-519 Formate 是一种 Ca2+ 依赖性的肌质网 Ca2+ 刺激的 ATP 酶 (SERCA) 阻断剂，同时也是横纹肌中兰尼碱受体 (ryanodine receptors) 的部分激动剂。JTV-519 Formate 显示出抗心律失常作用，是一种心脏保护剂。

OR-1896 是 Levosimendan 的活性代谢产物，是一种高特异性磷酸二酯酶 (PDE III) 抑制剂，是一种血管扩张剂，具有部分抗炎特性，通过激活 ATP 敏感 （KATP） 和其他钾通道在不同类型的血管中产生血管舒张。OR-1896 可用于研究心力衰竭与血管功能障碍。

UB 165 fumarate 是 nAChR 的激动剂，α4β2 亚型的部分激动剂，是 α3β2 亚型的全激动剂，其在大鼠脑中测得的结合到 [3H]-nicotine 的 Ki 值为 0.27 nM，可用于研究神经系统疾病。

Bz 423 是一种有效的免疫调节剂，通过激活 Bax 和 Bak 来诱导线粒体外膜通透和细胞色素 c 释放来诱导细胞凋亡。Bz 423 在狼疮小鼠模型中显示出部分活性。

Didesmethyl cariprazine 是 Cariprazine 的代谢物，是主要的循环活性部分。 Didesmethyl cariprazine 有较长的半衰期，为 1-3 周。Cariprazine 是一种有效的多巴胺D3偏好D3/D2受体部分激动剂，用于治疗精神分裂症、双相躁狂和抑郁症，对d3和d2受体具有高亲和力，对5-HT 1A 受体具有中等亲和力。

RWJ-51204是选择性的腺苷 A2A 受体拮抗剂， 是 GABA(A) receptor 的部分激动剂（IC50: 0.2-2 nM)。其具有神经保护和改善运动的功效，可用于帕金森疾病的相关研究。

Sarmazenil (Ro 15-3505) 是苯二氮卓受体部分反向激动剂，具有促惊厥作用，可用于研究慢性肝性脑病 （HE） 。

MEDICA16 是 GPR40 的特异性激动剂以及 GPR120 的部分激动剂。 MEDICA16 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶抑制剂，可显着降低腓肠肌中的细胞内 TG 含量，同时增加胰岛素敏感性。

Adatanserin (WY 50324) 是一种混合型 5-HT1A 受体部分激动剂，也是一种 5-HT2A 和 5-HT2C 受体拮抗剂，具有潜在的神经保护活性，可用于研究焦虑和抑郁症。

Oxyfedrine L-form HCl (Ildamen) 是β肾上腺素受体的部分激动剂，用作冠状动脉血管扩张剂和强心剂。

CV-6209 是一种具有选择性和高效性的血小板活化因子 (PAF) 拮抗剂，具有抗增殖作用，部分抑制乙酰胆碱诱导的低血压，抑制 Paf 诱导的 PMN 或血小板聚集。CV-6209 具有抗幽门螺杆菌作用，可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

Epaminurad HCl 是一种可口服且具有特异性和高效性的尿酸转运体 1 (URAT1 ) 抑制剂（ Ki：57 nM），对 OAT1 和 OAT3 (有机阴离子转运体)有部分抑制作用。Epaminurad HCl 是一种促尿酸排泄剂，可用于预防和治疗痛风和高尿酸血症。

GS-9667是一种A（1）腺苷受体（AR）的选择性部分激动剂，通过降低游离脂肪酸（FFA）可有效治疗2型糖尿病（T2DM）和血脂异常。

Ispronicline (TC-1734) 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 α4β2 nAChR 部分激动剂，具有抗抑郁、神经保护和持久的认知作用。Ispronicline 对 α4β2 nAChR 具有很高的亲和力，Ki= 11 nM。

Losigamone (AO-33) 是 GABA 受体的激动剂，可用于治疗部分性癫痫发作的研究。

Minesapride是一种新型5-羟色胺4（5-HT4）受体部分激动剂，是一种潜在的胃肠道促动力剂，可用于治疗肠易激综合征伴便秘。

NS-2710 是一种非选择性 GABA（A）受体部分激动剂，可用于研究焦虑症。