antitumor

BMS-202 (PD1-PDL1 inhibitor 2) 是一种非肽类 PD-1/PD-L 复合物抑制剂，其 IC50为 18 nM，KD 为 8 μM。它与 PD-L1 直接结合并阻断人类 PD-1/PD-L 的相互作用，具有抗肿瘤活性。

Pentamidine dihydrochloride (MP-601205 dihydrochloride) 是一种抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂，可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α，从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。

K145 hydrochloride 是选择性的，底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂，IC50为 4.3 µM，Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡，显示出强大的抗肿瘤活性。

Mitoxantrone dihydrochloride (NSC-301739) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)，IC50值为8.5 μM。

Erythromycin (E-Mycin) 是由放线菌产生的大环内酯类抗生素。它结合细菌的 50S 核糖体亚基，通过阻断转肽和易位反应来抑制 RNA 依赖性蛋白的合成。

Phenoxybenzamine hydrochloride (NCI-c01661) 是一种选择性的 α-adrenoceptor 和 calmodulin 的抑制剂，是常用的抗高血压药。

Mycophenolic acid (Mycophenolate) 是一种有效的非竞争性肌苷单磷酸脱氢酶 (IMPDH) 抑制剂，EC50为 0.24 µM。它对多种 RNA 病毒具有抗病毒作用。它也是一种免疫抑制剂，具有抗血管生成和抗肿瘤作用。

Dasatinib (BMS-354825) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，抑制 Src 和 Bcr-Abl (Ki=16/30 pM)，具有口服活性和 ATP 竞争性。Dasatinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗白血病和淋巴瘤等。

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 Monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的双重Src/Bcr-Abl 抑制剂，有抗肿瘤活性，还诱导凋亡和自噬。它抑制Src 和Bcr-Abl 的IC50分别为 0.5 nM 和 <1.0 nM，Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

Nilotinib (AMN107) 是一种 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂，具有口服活性。Nilotinib 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗 Imatinib 耐药的慢性粒细胞性白血病 (CML)。

Nilotinib monohydrochloride monohydrate (Nilotinib (monohydrochloride monohydrate)) 是酪氨酸酶抑制剂，有效抑制 BCR-ABL 及其突变体。

Genipin ((+)-Genipin) 是衍生自黄栀果实的天然交联剂，可抑制细胞中的 UCP2 (解偶联蛋白 2)。它有蛋白质调节、抗肿瘤、抗炎症、免疫抑制、抗血栓形成和对海马神经元保护的多种生物活性，可研究 2 型糖尿病。

Pentamidine 是抗微生物剂，会干扰 DNA 的生物合成。它是选择性蛋白酪氨酸磷酸酶和再生肝磷酸酶抑制剂。它可用于冈比亚锥虫病，抗锑利什曼病和卡氏肺孢子虫肺炎的研究，有抗肿瘤活性，抗菌活性。

(S)-10-Hydroxycamptothecin (10-HCPT) 是一种从喜树中分离的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂。它显著诱导细胞凋亡，可研究肝癌、胃癌、结肠癌和白血病。

Mitoxantrone (mitozantrone) 是一种拓扑异构酶 II (Topo II) 的抑制剂，一种蛋白激酶 C (PKC) 的抑制剂 (IC50=8.5 μM)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性，可以治疗急性髓系白血病、肝细胞癌、乳腺癌等。

Oglufanide (H-Glu-Trp-OH) 是一种从小牛胸腺中分离出来的二肽免疫调节剂，可抑制血管内皮生长因子，可刺激细胞内细菌感染和对丙型肝炎病毒的免疫反应。

Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物，并具有抗肿瘤特性。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

CLEFMA 是一种姜黄素，抑制肿瘤生长与 NF-κB 调节的抗炎和抗转移作用有关，具有抗肿瘤活性。

Isopsoralenoside 是补骨脂多糖中的一种苯并呋喃苷。它在消化道内容物中可迅速代谢为补骨脂素。它具有雌激素样活性、促进成骨细胞增殖活性、抗肿瘤活性和抗菌活性。

Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管聚合。它影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导细胞凋亡。

BAY-985 是高效的、ATP 竞争性的、有口服活性的、选择性的TBK1和IKKε双重抑制剂，对 TBK1 (在低/高 ATP 实验中) 和 IKKε 的IC50分别为 2/30 和 2 nM。它具有抗肿瘤作用。

Ganoderic acid F 是一种灵芝酸。它具有抗肿瘤和抗转移的活性，与抑制血管生成和涉及细胞增殖和细胞死亡，致癌作用，氧化应激，钙信号传导和内质网应激的蛋白质改变等机制相关。