Name: DDO-4033
Brand: TargetMol
SKU: T212005
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产品介绍

生物活性

产品描述	DDO-4033 is an SPOP inhibitor with an IC50 of 16.9 μM and a Kd of 15.1 μM. It hinders the malignant migration, invasion, and proliferation of clear cell renal cell carcinoma (ccRCC) cell lines. DDO-4033 disrupts the recruitment of the substrate LATS1 by SPOP, inhibiting its polyubiquitination and subsequent degradation, which leads to the upregulation of LATS1 expression. This compound demonstrates significant antitumor activity and can be utilized in renal cell carcinoma research.
体外活性	DDO-4033 对 786-O、A498、A549 和 HK-2 细胞具有抗增殖活性，其 IC 50 值为 1.1、0.68、19.96 和 18.78 μM，但对 HepG2 细胞的抗增殖活性较弱，IC 50 > 50 μM。DDO-4033 在 0-3 μM 和 0-32 小时时，可抑制 SPOP 介导的 LATS1 泛素化和降解，并降低 A498 细胞中 CTGF 和 CYR61 基因的 mRNA 表达水平。在 0-5 μM 和 24 小时时，DDO-4033 可抑制 A498 细胞的集落形成，减弱其迁移能力。在 MST、BLI 和 ITC 实验中，DDO-4033 对 SPOP 的亲和力表现出 K d 值分别为 15.1、4.96 和 4.94 μM。
体内活性	DDO-4033 在 A498-Luc 异种移植的 BALB/c 裸鼠模型中以剂量 10-50 mg/kg、肿瘤内 (i.t.) 和肿瘤周围 (PTI) 给药，每日一次，持续 3 周，能够抑制肿瘤生长，同时上调 LATS1 及激活 Hippo 通路。