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Benzosceptrin C

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产品编号 TN7639Cas号 1204605-36-6

Benzosceptrin C 是一种 PD-L1 抑制剂,可通过溶酶体途径降解 PD-L1,增强 T 细胞的细胞毒性,并表现出抗肿瘤活性。

Benzosceptrin C

Benzosceptrin C

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产品编号 TN7639Cas号 1204605-36-6

Benzosceptrin C 是一种 PD-L1 抑制剂,可通过溶酶体途径降解 PD-L1,增强 T 细胞的细胞毒性,并表现出抗肿瘤活性。

规格价格库存数量
10 mg
待询
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50 mg
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
细胞实验中需要加多少抑制剂?
通常建议您参考同模型实验发表的文献报道;除参考文献报道以外,还需要通过预实验做“剂量-效应曲线”确定最佳作用浓度(浓度梯度);通过“时间-效应曲线”确定最佳孵育时间(处理时间梯度)。另外,抑制剂的使用量受多种因素影响,包括抑制对象的可接触性、细胞通透性、孵育时间、细胞种类等等。我们建议通过检索文献确定使用抑制剂的起始浓度。 如果有报道的 Ki 值或 IC50 值,可以采用其 5-10 倍的量开始尝试以达到抑制酶活性的最佳效果。 如果抑制剂的 Ki 值或 IC50 值未知,则需要在更广泛的范围尝试抑制剂的使用浓度,并采用 Michaelis-Menten 动力学计算 Ki 值。 一般设立溶解抑制剂时所采用的溶剂作为对照,以排除溶剂的非特异性影响。
PEG300 可以用 PEG400 替代吗?
PEG300 具有适度的粘稠度,有利于药物的溶解和给药过程,同时也能够提供良好的耐受性,不会对动物造成不良影响。PEG400 可以替代 PEG300。 PEG600 不是很建议,因为熔点接近常温。
抑制剂母液的储存方式?
母液配置完成后,一般储存于 -80℃,可以存 1 年以上。建议多分装几管,避免反复冻融,常用的存于 4 度,可放一周以上。
抑制剂是否可以高温灭菌?
大部分产品均通过化学方法合成,反应条件一般在 50-80℃ 之间,因此不建议使用高温灭菌法进行灭菌,建议用 0.22 μm 滤膜过滤灭菌。
是否能直接用缓冲液对抑制剂 DMSO 母液做梯度稀释?
大部分情况下,都是可以溶解的。但有时,有机试剂直接加入水相介质时会析出。建议将抑制剂先以DMSO做梯度稀释,再将经过稀释的抑制剂加入缓冲液或细胞培养基。有些抑制剂甚至只有在其工作浓度下才能溶于水相。 比如细胞实验中希望终浓度为 1 μM 的话,可以把 10 mM 的 DMSO 母液用 DMSO 稀释到 1 mM,再吸 2 μL 加入到 2 mL 的生理盐水/PBS/细胞培液,终浓度即为 1 μM。 为避免药物析出,稀释前,可将母液和培养基 37℃ 预热,避免温度低造成严重析出。若稀释过程中出现化合物析出的情况,建议您采用超声加热的方法使其复溶。
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产品介绍

生物活性
产品描述
Benzosceptrin C is a PD-L1 inhibitor that promotes the degradation of programmed cell death ligand (PD-L1) via a lysosomal pathway, enhances T-cell cytotoxicity, and demonstrates antitumor activity [1].
体外活性
在 CRC 癌细胞中,Benzosceptrin C (0-10 μM) 通过破坏 PD-L1 检查点来增强 T 细胞的细胞毒性,并抑制 RKO 和 HCT116 细胞线的增殖,抑制这些细胞中 PD-L1 的表达 [1]。此外,Benzosceptrin C 阻断 PD-L1 的棕榈酰化,通过抑制 DHHC3 的活性,促进 PD-L1 在溶酶体的降解,阻断其与 PD-1 的直接相互作用,从而发挥免疫抗肿瘤效应 [1]。在 Cell Proliferation Assay 中,使用 RKO 和 HCT116 细胞线,浓度为 0-10 μM,孵育时间为 24 天,结果显示剂量依赖性地抑制肿瘤细胞的增殖 [1]。Western Blot Analysis 显示,在 24 小时的孵育后,PD-L1 的表达水平随时间和剂量减少 [1]。
体内活性
Benzosceptrin C 在腹腔每日注射给予 C57BL/6 小鼠 MC38 异种移植模型,剂量范围为 5-50 mg/kg,连续 16 天。该化合物通过促进肿瘤浸润 T 细胞的活化及诱导细胞凋亡(apoptosis),显著抑制了肿瘤的生长。研究结果表明,在 25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量下,肿瘤生长抑制率(TGI)分别达到了 30.4% 和 43.1% [1]。
化学信息
分子量774.06
分子式C22H18Br4N10O2
CAS No.1204605-36-6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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