Benzosceptrin C is a PD-L1 inhibitor that promotes the degradation of programmed cell death ligand (PD-L1) via a lysosomal pathway, enhances T-cell cytotoxicity, and demonstrates antitumor activity [1].

在 CRC 癌细胞中，Benzosceptrin C (0-10 μM) 通过破坏 PD-L1 检查点来增强 T 细胞的细胞毒性，并抑制 RKO 和 HCT116 细胞线的增殖，抑制这些细胞中 PD-L1 的表达 [1]。此外，Benzosceptrin C 阻断 PD-L1 的棕榈酰化，通过抑制 DHHC3 的活性，促进 PD-L1 在溶酶体的降解，阻断其与 PD-1 的直接相互作用，从而发挥免疫抗肿瘤效应 [1]。在 Cell Proliferation Assay 中，使用 RKO 和 HCT116 细胞线，浓度为 0-10 μM，孵育时间为 24 天，结果显示剂量依赖性地抑制肿瘤细胞的增殖 [1]。Western Blot Analysis 显示，在 24 小时的孵育后，PD-L1 的表达水平随时间和剂量减少 [1]。

Benzosceptrin C 在腹腔每日注射给予 C57BL/6 小鼠 MC38 异种移植模型，剂量范围为 5-50 mg/kg，连续 16 天。该化合物通过促进肿瘤浸润 T 细胞的活化及诱导细胞凋亡（apoptosis），显著抑制了肿瘤的生长。研究结果表明，在 25 mg/kg 和 50 mg/kg 的剂量下，肿瘤生长抑制率（TGI）分别达到了 30.4% 和 43.1% [1]。