β-cells

BRD3308 是一种高选择性的HDAC3抑制剂，IC50为 54 nM。它可激活HIV-1转录并破坏HIV-1潜伏期。它抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。

Urolithin C 属于多酚类，是鞣花酸的肠道微生物代谢产物，具有胰岛素分泌的葡萄糖依赖性激活活性。Urolithin C 是 L 型 Ca2+通道开放剂，可增强 Ca2+的流入。它通过线粒体介导的途径诱导细胞凋亡，并刺激活性氧的形成。

Cisplatin-resistant cells-IN-1（化合物8）对顽固的铂类药物抗性细胞具有较高的细胞毒性。在低纳摩尔浓度范围内（IC50：0.14–1.79 μM in A549/A549-R, K562/K562-R, and MCF-7/MCF-7TamR cells），该化合物能有效降低代谢活性。

Y-27632 dihydrochloride (Y-27632 2HCl) 是一种 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，具有口服有效性、ATP 竞争性。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干或祖细胞凋亡。

G-418 disulfate (Geneticin sulfate) 属于氨基糖苷类抗生素，是一种蛋白质合成的抑制剂，具有真核细胞选择性。G-418 disulfate 通过抑制肽链的延伸来阻断多肽合成。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM)，具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性，而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。

MSC2360844 是一种选择性的、具有口服活性的PI3Kδ抑制剂，其 IC50=145 nM。它对一组 278 种其他激酶显示出高度选择性。

Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 p38α抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。

AZD-0284 是核受体 (RORγ) 的选择性反向激动剂。它对呼吸道疾病及斑块型寻常型银屑病具有潜在的应用价值。

Halopemide 是一种有效的 PLD 抑制剂（对人 PLD1 和 PLD2 的 IC50 = 220 和 310 nM）。 Halopemid 是多巴胺受体的拮抗剂。Halopemid 可用于精神药物研究。

BC 11-38是一种有效的PDE11生物活性抑制剂，可提高PKA 介导的 ATF-1 磷酸化、 H295R 细胞 cAMP 水平和皮质醇生成。

Genistin (Genistoside) 是一种植物雌激素家族的异黄酮，是一种抗脂肪生成剂。它通过调节ERalpha 信号通路抑制乳腺癌细胞生长和促进凋亡细胞死亡。

Diclofenac (Diclofenacum) 是一种具有抗炎活性的非甾体苯乙酸衍生物，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Diclofenac diethylamine 是非选择性抗炎剂，通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。它是一种COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人COX-1和COX-2的IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊COX-1和COX-2的IC50值分别为 5.1 μM 和0.84 μM。

Oxybenzone 是晒黑和皮肤保护剂中常用的紫外线过滤剂。它是二苯甲酮的衍生物，用作破坏内分泌的化学物质，可穿透胎盘和血脑屏障。它损害自噬，改变表观遗传状态并破坏凋亡神经元细胞中的类维生素 X 受体信号传导。

Benzyl butyl phthalate (1,2-benzenedicarboxylic acid) 是邻苯二甲酸酯的一员，可激活乳腺癌细胞中的芳香烃受体，刺激 SPHK1/S1P/S1PR3 信号传导，促进转移性乳腺癌干细胞的形成。它通过上调 Zeb1 的表达，可引起血管瘤细胞的迁移和侵袭。

Avobenzone 是一种二苯甲酰甲烷内分泌干扰物，可直接与雌激素受体 β 结合，起到雌激素激动剂的作用。它是紫外线波段皮肤光防护防晒霜中应用最广泛的滤光剂之一。

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

Cyproterone acetate (Cyproterone 17-O-acetate) 是能够抗雄激素(IC50=7.1 nM) 和孕激素合成的类固醇。它与 progesteron 和糖皮质激素受体有亲和力。

Vildagliptin (LAF237) 是一种选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂，在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的IC50为 3.5 nM。它具有出色的口服生物利用度和降血糖活性。

Diclofenac sodium (GP 45840) 是一种非选择性抗炎剂，是 COX 抑制剂，在 CHO 细胞中，对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 4 和 1.3 nM。它对绵羊 COX-1 和 COX-2 的 IC50值分别为 5.1 μM，0.84 μM。它通过活化 caspase 级联反应来诱导神经干细胞凋亡。

Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂，可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂，是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂，还抑制HIV-1和HIV-2的复制，EC50为 1-10 nM。

S-23 ((S)-3-(4-chloro-3-fluorophenoxy)-N-(4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-2-hydroxy-2-methylpropanamide) 是口服选择性雄激素受体调节剂(Ki:1.7 nM)。它能够诱导 CV-1 细胞雄激素受体介导的转录激活，提高去势大鼠前列腺、精囊和肛提肌重量。