disease

Finerenone (BAY-948862) 是一种类盐皮质激素受体 (MR) 的非甾体拮抗剂 (IC50=18 nM)，具有选择性和口服活性。Finerenone 被用于慢性肾病伴 2 型糖尿病患者的治疗。

Voxelotor (GBT 440) 是一种主要用于治疗镰状细胞病 (SCD) 的新型血红蛋白 (HbS) 聚合抑制剂和细胞色素 P450 3A4 抑制剂，能够靶向并共价结合 HbSα 链的 N 端缬氨酸，从而稳定镰状细胞血红蛋白 (HbS)。

Selisistat (EX-527) 是一种去乙酰化酶 SIRT1 的抑制剂 (IC50=38 nM)，具有有效性和特异性。Selisistat 可以用于神经系统疾病如亨廷顿舞蹈病的研究。

MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，是一种多巴胺神经毒素，具有血脑屏障渗透性。MPTP hydrochloride 对多巴胺能神经元有毒，可以导致帕金森症，被广泛应用于帕金森动物模型的构建。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

GSK2292767 是选择性的PI3Kδ的抑制剂，pIC50=10.1。它的选择性比其他 PI3K 亚型高的 500 倍以上。它可用于研究呼吸系统疾病。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

Imiquimod (R 837) 是一种免疫反应修饰剂，可作为 toll 样受体7 激动剂。它有抗病毒和抗肿瘤作用，可研究外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19。

Norharmane (β-Carboline) 是一种有效的选择性单胺氧化酶 A (MAO-A) 抑制剂，Ki=3.34 μM。

Inosine (NSC-20262) 是由腺苷分解代谢产生的一种内源性嘌呤核苷，是腺苷受体A1R 和A2AR 的激动剂，具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。

Ropinirole hydrochloride (SKF-101468A) 是D3 D2受体激动剂，对 D2受体的Ki=29 nM。它对 hD2，hD3和 hD4受体的pEC50分别为 7.4、8.4 和 6.8。它对 D1受体没有亲和力。它对帕金森氏病具有潜在的研究价值。

β-nicotinamide mononucleotide (NMN) 属于天然核苷酸，是辅酶 I (NAD+) 合成的关键中间体。β-nicotinamide mononucleotide 参与人体多项生化反应，与免疫、代谢相关。

DPN (Diarylpropionitrile) 是一种非甾体雌激素受体 ERβ选择性配体，其 EC50值为 0.85 nM。DPN 在许多神经系统疾病具有神经保护作用。

Cilomilast (SB-207499) 是选择性的、口服具有活性的磷酸二酯酶 4 抑制剂。 它对 PDE4 的选择性高于 PDE1，PDE2，PDE3 和 PDE5 (IC50=74，65，>100，83 µM)。它具有抗炎和免疫调节功能，可用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病。

Perospirone (Lullan) 是具有口服活性的5-HT2A 受体和多巴胺 D2受体的拮抗剂，也是5-HT1A 受体的部分激动剂，Ki 分别为 0.6 、1.4和2.9 nM。它是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。

RSVA405 是一种具有口服活性的AMPK 激活剂，EC50值为 1 μM。它也是一种 STAT3 抑制剂，具有抗炎作用，可研究肥胖症。它通过促进 CaMKKβ 依赖的 AMPK 活化，从而抑制mTOR，并促进自噬以增加 Aβ 的降解。

Sevelamer carbonate 是一种口服具有活力的非钙基磷酸盐结合剂，能有效降低体内血清磷水平，但对体内血清钙、氯水平影响极小，可用于研究慢性肾脏病的高磷血症。它被认为是七氟乙烯的一种改进的缓冲形式。

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂，其 IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA，IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中，它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制，IC50为 0.2 μM。

PD-161570 是一种有效的 ATP 竞争性人 FGF-1 受体抑制剂，IC50 为 39.9 nM，Ki 为 42 nM。它还是骨形态发生蛋白 (BMPs) 和TGF-β信号抑制剂。它抑制PDGF 刺激的自磷酸化和FGF-1受体磷酸化，IC50分别为 450 和 622 nM。它抑制 PDGFR、EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶，IC50 值分别为 310、240 和 44 nM。

Vadadustat 是一种可滴定口服的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂，是一种促红细胞生成剂，在动物慢性肾脏疾病模型中，有用于贫血的研究潜力。

BL-918 是一种 UNC-51 样激酶 1 的有效激活剂，EC50 为 24.14 nM。它通过靶向 ULK 复合物发挥其细胞保护性自噬作用。它有用于帕金森氏病的研究潜力。

T.cruzi-IN-1 (MDK1088) 是一种克氏锥虫抑制剂，IC50为 8 nM。它是一种 4-三氟甲基取代的类似物，有潜力治疗南美锥虫病的急性和慢性阶段。

PF-04802367是 GSK-3高选择性抑制剂，对 GSK-3β酶的 IC50为 2.1 nM。它抑制两种 GSK-3 亚型（GSK-3α和GSK-3β）效果差不多，IC50值分别为 10.0 和 9.0 nM。它具有理想的中枢神经系统特性和效力。

(E Z)-IT-603 是一种c-Rel 抑制剂，其IC50=3 μM。它是 E-IT-603 和 Z-IT-603的混合物。它具有抗癌作用。它有望作为调节剂调节移植物抗宿主病和恶性病中的 T 细胞反应。