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NLRP3-IN-33 (Compound 12o) 是能够穿透血脑屏障的AChE和BChE抑制剂,其对hAChE的IC50值为1.02 μM,对hBChE的IC50值为7.03 μM。NLRP3-IN-33 展示出抗氧化、抗炎和金属螯合活性,适用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
NLRP3-IN-33 (Compound 12o) 是能够穿透血脑屏障的AChE和BChE抑制剂,其对hAChE的IC50值为1.02 μM,对hBChE的IC50值为7.03 μM。NLRP3-IN-33 展示出抗氧化、抗炎和金属螯合活性,适用于阿尔兹海默症 (AD) 的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | NLRP3-IN-33 (Compound 12o) is an inhibitor of AChE and BChE capable of crossing the blood-brain barrier, with IC50 values for hAChE and hBChE at 1.02 μM and 7.03 μM, respectively. NLRP3-IN-33 exhibits antioxidant, anti-inflammatory, and metal chelating activities, making it a candidate for Alzheimer's disease (AD) research. |
| 体外活性 | NLRP3-IN-33 (12o) 在 PC-12 细胞中以浓度为 1-30 μM 处理 24 小时后无显著细胞毒性。其具备抗氧化特性,能够抑制自由基生成,IC50 为 6.19 μM。在 PC-1 细胞中,12o (1-20 μM; 24 h) 可有效减轻 H2O2 (600 μM; 24 h) 诱导的氧化应激并显示出神经保护效果。NLRP3-IN-33 (1-20 μM; 24 h) 同时抑制了 PC-1 细胞中 NLRP3 炎症小体的活化,并缓解了在 HMC-3 细胞中由 LPS (1 μg/mL) 和 ATP (5 mM) 引发的线粒体产生的活性氧(ROS)以及线粒体膜电位(MMP)损伤。 |
| 体内活性 | NLRP3-IN-33 (12o) 在较低剂量 (0.05 mg/mL) 下,能更有效地降低果蝇 AD 模型中的线粒体和细胞氧化应激。此外,LRP3-IN-33 每日腹腔注射 (5 mg/kg; 连续 22 天) 能够改善由 Scopolamine (1.4 mg/kg; 每日腹腔注射; 连续 5 天) 诱导的 AD 小鼠模型的记忆及认知障碍。 |
| 分子式 | C21H19N3O5 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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