g-protein

Substance P-related peptide that inhibits binding of G proteins to their receptors. Competitively and reversibly inhibits M2 muscarinic receptor activation of Gi or Go and inhibits Gs activation by β-adrenoceptors.

Clozapine N-oxide 是 Clozapine 的主要代谢产物，具有血脑屏障渗透性。Clozapine N-oxide 是一种 DREADDs 激动剂，可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 也是一种多巴胺拮抗剂和选择性毒蕈碱 M4 受体激动剂。

γ-Aminobutyric acid (4-Aminobutyric acid) 是成年哺乳动物大脑中主要的抑制性神经递质，能够与离子移变 GABA 受体(GABAA) 受体和促代谢受体 (GABAB) 受体结合发挥作用。

APD668 是选择性的，口服有效的GPR119激动剂，对hGPR119和rGPR119的EC50分别为 2.7 nM 和 33 nM。它对除CYP2C9(Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。它可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。

G-Protein antagonist peptide acetate 是一种 substance P 相关肽，可抑制 G 蛋白与其受体的结合。G-Protein antagonist peptide acetate 竞争性和可逆性地抑制毒蕈碱型乙酰胆碱受体 M2 (M2 muscarinic receptor) 对 Gi 或 Go 的激活，并通过 β-肾上腺素受体抑制 Gs 的激活。

NIBR189是 EBI2（GPR183）小分子拮抗剂(IC50:11 nM)。

Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种坏死性凋亡抑制剂和 RIP1 抑制剂，具有特异性。Necrostatin-1 抑制 TNF-α 诱导的坏死性凋亡。Necrostatin-1 也可以抑制 IDO。

Shield-1 是 FK506 结合蛋白 12 (FKBP) 的特异性、高亲和力和细胞渗透性配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP) 结合来逆转不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。

Rapamycin (AY 22989) 属于大环内酯类天然产物，是一种 mTOR 抑制剂，具有特异性（HEK293 细胞：IC50=0.1 nM）。Rapamycin 具有免疫抑制活性，并能诱导自噬。

L-692429 (MK-0751) 是一种有效的非肽基生长激素促分泌素 (GHS) 激动剂，是一种苯并内酰胺的衍生物，可逆转糖皮质激素对 GH 分泌的抑制。L-692429 对 G 蛋白偶联受体 (G protein-coupled receptor)具有很高的亲和力，可用于研究肢端肥大症和肥胖。

Ursodeoxycholic acid sodium (Sodium Ursodeoxycholate) 是一种天然存在的次级胆汁酸，具有抗炎和细胞保护活性。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活受体相互作用发挥其作用，包括 G 蛋白偶联胆汁酸受体 5 (TGR5) 和法尼醇 X 受体 (FXR)。

GSK2983559 free acid 是一种有效的特异性受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 抑制剂。 GSK2983559 free acid 在阻断人类炎症性肠病外植体样品和体内的许多促炎细胞因子反应方面表现出优异的活性。

GSK840 (GSK'840) 是受体相互作用蛋白激酶 3(RIP3 或 RIPK3)的有效抑制剂，与RIP3 激酶结构域高亲和力结合 ，IC50为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50为 0.3 nM。

Necroptosis-IN-1 是一种 RIPK1 坏死性凋亡抑制剂。 它是 Necrostatin-1 的类似物。

Ursodeoxycholic acid (UDCA) 是一种有效的肝脏特异性脂肪酸转运蛋白 5 (FATP5) 抑制剂。Ursodeoxycholic acid 能够抑制胆固醇的吸收，用于溶解胆结石。

Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 （ENaC） 阻断剂，有利尿作用，还可以作为 TGR5 受体的抑制剂，对 TGR5 激活诱导的 GLP-1 分泌和 cAMP 水平升高均呈剂量依赖性降低。

Deoxycholic acid (Cholanoic Acid) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5的激活剂。

Hyodeoxycholic acid (NSC 60672) 是由肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，是TGR5(GPCR19)的激动剂， CHO 细胞中的EC50=31.6 µM。它已用于研究高胆固醇血症的治疗。

Deoxycholic acid sodium salt (Sodium deoxycholate) 是 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5的激活剂。

Cephalexin (Cephacillin) 是一种强口服活性的头孢菌素抗生素。它通过破坏细菌细胞壁的生长来杀死革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌。它可研究肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等。

Retinol (Vitamin A) 属于天然维生素，具有脂溶性。Retinol 在视网膜的代谢功能、上皮组织的生长和分化、骨骼的生长、生殖和免疫反应中起重要作用。

Cefaclor monohydrate (Cefaclorum) 是一种抗生素，可特异性地结合青霉素结合蛋白。

Tacrolimus monohydrate (LCP-Tacro) 是大环内酯类化合物，它与 FK506 结合蛋白 (FKBP) 结合形成复合物并抑制钙调神经磷酸酶，从而抑制 T 淋巴细胞信号转导和 IL-2 转录。具有强免疫抑制特性。

Tacrolimus（FK506，Fujimycin）是一种大环内酯类免疫抑制剂，可与FKBP12结合形成高亲和力复合物（Ki=0.2 nM），抑制钙调神经磷酸酶活性，从而抑制T淋巴细胞的信号转导和IL-2的转录与释放，发挥强效免疫抑制作用，可以用于诱导免疫抑制模型。