receptor antagonist

A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂。

Sigma-1 receptor antagonist 2 是有效的sigma 1受体选择性拮抗剂，与 σ1 和 σ2 受体结合的Ki 分别为 3.88 和 1288 nM。

Sigma-1 receptor antagonist 3 是 Sigma-1受体选择性拮抗剂，Ki 为 1.14 nM。它抑制 hERG，IC50为 1.54μM。它在神经性疼痛方面有研究的价值。

Adenosine receptor antagonist 4 是一种腺苷受体拮抗剂。

A2A receptor antagonist 1 (CPI-444 analog)是腺苷 A2A 和 A1受体的拮抗剂，Ki 值分别为4和264 nM。

H3 receptor antagonist 1 is used in the study of neurological diseases, histamine H3 receptor antagonist.

H4 Receptor antagonist 1 是选择性组胺 H4受体反向激动剂，其IC50值为19 nM。

A2B receptor antagonist 2 hydrochloride 是腺苷受体 A2B 的拮抗剂（rA1 的 Ki = 2.30 μM，rA2A 的 Ki = 6.8 μM，hA2B 的 3.44 μM）

σ1 Receptor antagonist-1 是高选择性的 sigma 1受体拮抗剂，pKi 为10.28。它抑制细胞生长，在 G0/G1 期阻滞细胞周期并诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡。

Substance P Receptor Antagonist 1 has the potential function in gastrointestinal disorders, inflammatory diseases, respiratory, and central nervous system disorders.

ADRA1D receptor antagonist 1 HCl 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 α1D 肾上腺素受体拮抗剂（Ki：1.6 nM），具有潜在的抗增殖活性。

CCK-B Receptor Antagonist 2 is a potent and orally active antagonist of Gastrin/CCK-B (IC50: 0.43 nM). It also inhibits gastrin/CCK-A activity (IC50: 1.82 μM).

EP4 receptor antagonist 1 是一种有效的特异性前列腺素 EP4受体拮抗剂，对人和小鼠 EP4受体的 IC50分别为6.1 nM 和16.2 nM。 EP4 receptor antagonist 1 可用于癌症免疫治疗的研究。

(E)-GABAB receptor antagonist 1 decreases GABA-induced IP3 (inositol trisphosphate) production with IC50 of 37.9 μM.GABAB receptor antagonist 1 is a selective and negative allosteric modulator of GABAB (γ-Aminobutyric acid) receptors.

Sigma-1 receptor antagonist 1 是一种有效、特异性的 sigma-1 受体拮抗剂。 Sigma-1 receptor antagonist 1 具有抗神经性疼痛活性，可用于治疗神经性疼痛研究。

CCK-B Receptor Antagonist 1 is a cholecystokinin B (CCK-B) receptor agonist and has the potential of reducing the secretion of gastric acid.

Sigma-2 receptor antagonist 1 is an antagonist of the sigma-2 (σ-2) receptor.

Y1 receptor antagonist 1 formic (H 409-22 isomer formic) 是 Y1 receptor antagonist 1 的甲酸盐。该化合物作为神经肽 Y1 受体 (neuropeptide Y1 receptor) 的拮抗剂, 用于研究该受体的生物学功能。

Androgen receptor antagonist 12 (Compound EF2)，一种有效的口服雄激素受体(AR) 拮抗剂，展现出优异的抑制性能(IC50: 0.30 μM)。该化合物能显著抑制AR阳性PCa细胞系的增殖，并阻断AR的核转移。同时，Androgen receptor antagonist 12 对于变异AR突变体的转录活性亦有明显的抑制作用。此外，该化合物在C4-2B异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长，对于前列腺癌(PCa)的研究具有潜在应用价值。

FSH receptor antagonist 1 (compound 10) 是一种高效的G(s)蛋白偶联人类促卵泡激素 (FSH) 受体拮抗剂，在表达人类FSH受体的细胞系中的IC50值为28 nM。该化合物在体外小鼠模型中显著抑制卵泡生长和排卵。

Opioid receptorantagonist 1 (Compound 10) 是一种基于 Orvinol 的阿片受体拮抗剂，具有拮抗吗啡镇痛作用的特性。

EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是一种针对前列腺素 E2 (PGE2) 的 EP4 受体亚型的拮抗剂，其IC50值为1.1 nM。在HEK293细胞中，它抑制PGE2诱导的β-阻滞蛋白的募集，IC50为0.9 nM。在RAW 264.7巨噬细胞中，EP4 receptor antagonist 7 能降低PGE2诱导的IL-4、Mrc1、Chil3、Cxcl1、Trem2和Arg1等mRNA的表达。在CT26小鼠结肠癌模型中，该化合物与抗PD-1抗体联合使用可抑制肿瘤生长并增加CD8+ T细胞对肿瘤的浸润。

Urotensin-II receptor antagonist-1 (compound 1) 是一种选择性拮抗人类Urotensin II受体的化合物，具低口服生物利用度 (F=0-3%，大鼠)，在表达人重组 UT 受体的 HEK293 细胞中测试Ki为16 nM。Urotensin-II receptor antagonist-1 能抑制细胞色素 P450 (IC50=0.75 μM，CYP2D6；1.4 μM，CYP3A4)，还能够抑制 κ 阿片受体 (EC50=3.2 μM)，并以Ki=2.5 μM对心脏钠通道产生作用。

Androgen receptor antagonist 13 (compound 8a) 是一种口服活性的雄激素受体 (Androgen receptor) 拮抗剂，IC50值为0.20 μM，可用于前列腺癌研究。