orally activity

PF-04418948 是一种可口服的，选择性的前列腺素EP2受体拮抗剂，IC50为16 nM。

Olaparib (KU0059436) 是 PARP1/PARP2 的小分子抑制剂 (IC50=5/1 nM)，对 PARP tankyrase-1 的抑制活性较弱 (IC50=1.5 μM)，具有选择性和口服活性。Olaparib 具有自噬和线粒体自噬激活活性。

PLX5622 是一种口服小分子 CSF1R 抑制剂，能够选择性耗竭小鼠和大鼠的大脑微胶质细胞，常用于构建微胶质细胞相关的神经炎症、神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）、脑损伤及脑免疫调节模型。本品同时提供预混饲料版本（C2005 PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)），无需自行配制，稳定性和重复性更佳。

Daraxonrasib (RMC-6236)是一种口服有效、新颖的三复合 RAS(ON)MULTI 抑制剂，是多种 RAS 变体 GTP 结合状态的强效非共价抑制剂。RMC-6236 具有抗肿瘤活性，可用于 RAS 驱动肿瘤的相关研究。凭借在化合物合成方面的丰富经验，我们可以根据您的研究需求为该产品提供快速定制合成服务。

Adagrasib (MRTX849) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Adagrasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Adagrasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂，具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合，抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。

Corticosterone (Kendall's compound B) 是一种肾上腺皮质类固醇，有盐皮质激素和糖皮质激素的活性，具有口服活性。Corticosterone 参与体内能量、免疫反应和应激反应的调节。

Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，诱导肿瘤细胞凋亡。

Candoxatril（UK 79300）属于小分子抑制剂，是一种中性肽链内切酶（NEP）抑制剂，具有口服活性和细胞渗透性。可用于慢性心力衰竭研究，能改善接受血管紧张素转换酶抑制剂治疗患者的运动能力。

Cerivastatin sodium (BAY W 6228 sodium) 是一种具有口服活性和高效性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有降脂活性，可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 具有抗癌作用，可用于研究原发性高脂血症。

Gut restricted-7 (GR-7) 是一种强效、共价、口服、肠道选择性的泛胆盐水解酶（BSH）抑制剂，具有组织选择性，定位于肠道。Gut restricted-7 可减少小鼠粪便中肠道细菌的 BSH 活性并降低去结合型胆汁酸水平，可用于代谢、炎症与肠道疾病研究。

VTP50469 是一种高选择性和口服活性的是Menin-MLL蛋白-蛋白质相互作用的小分子抑制剂，具有有效的抗白血病活性，Ki 为 104 pM。

Inavolisib (GDC-0077) 是一种可口服的选择性PI3Kα抑制剂，IC50值为0.038 nM。它通过与 PI3K 的 ATP 结合位点结合而发挥其活性，从而抑制了 PIP2 到 PIP3 的磷酸化。

Belzutifan（MK-6482，PT2977）属于小分子抑制剂，是一种HIF-2α抑制剂（IC50=9 nM），具有高选择性、口服活性及改善的药代动力学特征，用于研究透明细胞肾细胞癌及相关VHL疾病。

Remibrutinib （Rhapsido）属于小分子抑制剂，是一种高选择性、共价型Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂（IC50=1 nM），具有口服活性和细胞渗透性。血液中抑制BTK活性的IC50为0.23 μM，可用于研究慢性荨麻疹。

Doxycycline 是一种口服有效的四环素类抗生素，具备广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，并常用于诱导基因表达的 ON-OFF 体系。

Doxycycline (hyclate) 是一种口服有效的四环素类抗生素，具有广谱金属蛋白酶（MMP）抑制作用，兼具抗菌和抗肿瘤活性，常用于诱导基因表达的开关调控系统（ON-OFF系统）。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11/16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM)，具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性，可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 2HCl) 是一种变构 Akt 抑制剂，抑制 Akt1、Akt2 和 Akt3 (IC50=8/12/65 nM)，具有口服活性的、高效选择性。MK-2206 dihydrochloride 具有抗肿瘤活性。

Fedratinib (TG-101348) 是一种 JAK2 抑制剂，具有选择性、ATP 竞争性和具有口服活性，抑制 JAK2 和 JAK2V617F 激酶 (IC50=3 nM)。Fedratinib 可诱导肿瘤细胞凋亡，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

Elismetrep (MT-8554) 是一种可口服的 TRPM8 抑制剂，具有潜在的镇痛活性，可用于研究绝经后妇女血管舒缩症。

EMD-503982 是一种口服有效的直接凝血因子 Xa（FXa）抑制剂，同时对凝血因子 VIIa 也有抑制活性，具有潜在的抗血栓、抗癌与神经保护作用。EMD-503982 可用于血栓性疾病研究。

Ibrexafungerp (MK 3118) 是一种具有口服活性的 β-1,3-葡聚糖合成抑制剂，具有抗真菌活性，通过抑制β-1,3-D 葡聚糖合成酶来损害真菌细胞壁的完整性。Ibrexafungerp 可用于研究真菌感染。