assay

PTZ-343 是一种鲁米诺的强效发光增强剂 (enhancer)。它极大的增强了过氧化物酶催化的鲁米诺化学发光氧化反应 (>80%) 的光输出。

Relacorilant 是一种选择性和口服生物可利用的糖皮质激素受体拮抗剂（HepG2 TAT 试验中的 Kis 为 7.2 nM，在基于细胞的试验中对大鼠、人和猴糖皮质激素受体的 Kis 分别为 12、81.2、210 nM）。 它具有治疗库欣综合征的潜力。

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂（CSK HTRF 中 IC50 <3 nM，Caliper 中 IC50 <4 nM）。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1 4 5 (TRPC1 TRPC4 TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4 TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

SC-26196 是一种 Delta6 去饱和酶 (D6D, FADS2) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中，IC50=0.2 µM)，具有口服活性，具有抗炎作用。

5-Heneicosylresorcinol 对 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶的释放具有抑制作用，它还可以防止 3T3-L1 细胞中甘油三酯的积累。它对红线虫、秀丽隐杆线虫和松材线虫具有杀线虫活性，ED50 值分别为 80、30 和 180 ug mL。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。

Galidesivir (BCX4430) 是一种广谱抗病毒化合物，是一种腺苷类似物，能抑制病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体有抑制作用，可减少受感染动物的肺部感染。

PI3Kα mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。

H-1152 dihydrochloride (H-1152 2HCl) 是 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK) 的特异性抑制剂，IC50 为 12 nM，Ki 为 1.6 nM。 H-1152 dihydrochloride 抑制 PKA、PKC、PKG、Aurora A 和 CaMKII，IC50 值分别为 3.03 μM、5.68 μM、0.360 μM、0.745 μM 和 0.180 μM。

BTK inhibitor 1 (Compound 27）是一种BTK 抑制剂（IC50：0.11nM），对hWB 中的B 细胞活化具有抑制作用，IC50为2nM。

APE1-IN-1 是一种可透过血脑屏障且有效的无嘌呤 嘧啶内切酶 1 (APE1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐对癌细胞的细胞毒性。

Etoposide (VP-16-213) 是一种拓扑异构酶 II 的抑制剂，通过与拓扑异构酶 II 和 DNA 形成复合物来抑制 DNA 合成 (IC50=60.3 μM)。Etoposide 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡、自噬。

Capmatinib 2HCl (INC-280 2HCl) 是一种新型的 ATP 竞争性 c-MET 激酶抑制剂，IC50 为 0.13 nM。它具有皮摩尔酶效，对 c-MET 具有高度特异性，选择性超过 10, 000 倍一大组人类激酶。该抑制剂在 c-MET 依赖性肿瘤细胞系中有效阻断 c-MET 磷酸化和其关键下游效应子的激活。因此，它在体外有效抑制 c-MET 依赖性肿瘤细胞增殖和迁移，并有效诱导细胞凋亡。

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。