assay

PTZ-343 是一种鲁米诺的强效发光增强剂 (enhancer)。它极大的增强了过氧化物酶催化的鲁米诺化学发光氧化反应 (>80%) 的光输出。

FMK 9a 是一种不可逆的 ATG4B 抑制剂，在 TR-FRET 和基于细胞的 LRA 试验中 IC50 值为 80 和 73 nM。

SC-26196 是一种 Delta6 去饱和酶 (D6D, FADS2) 抑制剂 (在大鼠肝微粒体中，IC50=0.2 µM)，具有口服活性，具有抗炎作用。

SLC13A5-IN-1 是柠檬酸钠协同转运蛋白 (SLC13A5)选择性抑制剂，在 HepG2 细胞中阻断 14C-柠檬酸盐摄取的 IC50 : 0.022 μM。

Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂（CSK HTRF 中 IC50 <3 nM，Caliper 中 IC50 <4 nM）。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。

TMP778 is an effective and selective RORγt inverse agonist (IC50: 7 nM in FRET assay).

HC-070是一种 TRPC5和 TRPC4拮抗剂（IC50 = 9.3 nM 和46 nM）。

JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂，可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK)，对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。

Pico145 (HC-608) 是有效的瞬时受体电位通道蛋白 1/4/5 (TRPC1/TRPC4/TRPC5) 抑制剂，在细胞中，抑制 (-)-englerin A 活化TRPC4/TRPC5 通道的IC50分别为 0.349 和 1.3 nM。

5-Heneicosylresorcinol 对 RBL-2H3 细胞中 β-己糖胺酶的释放具有抑制作用，它还可以防止 3T3-L1 细胞中甘油三酯的积累。它对红线虫、秀丽隐杆线虫和松材线虫具有杀线虫活性，ED50 值分别为 80、30 和 180 ug/mL。

β-CGRP, human acetate 是降钙素肽之一，通过受体活性修饰蛋白 (RAMP) 和降钙素受体样受体 (CRLR) 的复合物发挥作用（对于 CRLR/RAMP1 和 CRLR，IC50：1 nM 和 300 nM /RAMP2 在单元格中）。

Remibrutinib 是有效的、口服具有活力的 bruton tyrosine kinase 抑制剂 (IC50:1 nM)，在血液中抑制 BTK 活性的 IC50的值为 0.23 μM。它具有研究慢性荨麻疹的潜力。

IMP-1710 是一种选择性 UCH-L1 抑制剂，在荧光偏振测定中的 IC50 值为 38 nM。IMP-1710 具有抗纤维化活性。[1]

LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。 它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。

Luxdegalutamide (ARV-766)是一种新型、有效的、口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 （PROTAC） 蛋白降解剂，不仅可以降解野生型 AR，还可以降解临床相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。

Urotensin I acetate 是一种 CRF 样神经肽，可作为 CRF 受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α 受体的 pEC50 分别为 11.46、9.36 和 9.85，对 CHO 细胞的 Kis 分别为 0.4、1.8 和 5.7 nM hCRF1、rCRF2α 和 mCRF2β 受体。

MY-1B 是一种氮杂替丁丙烯酰胺立体探针，可阻断对 NSUN2 的立体选择性富集，选择性地结合 NSUN2 的 C271。

Galidesivir (BCX4430) 是一种广谱抗病毒化合物，是一种腺苷类似物，能抑制病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体有抑制作用，可减少受感染动物的肺部感染。

GCN2-IN-6 经酶法和细胞分析证实，是一种口服有效GCN2抑制剂，IC50分别为1.8 nM 和9.3 nM。GCN2-IN-6 还是 eIF2α 激酶PERK 抑制剂，在酶法测定和细胞测定中的IC50分别为 0.26 nM 和 230 nM。

PI3Kα/mTOR-IN-1是一种有效的 PI3Kβ/mTOR 双重抑制剂。在细胞测定中，PI3Kα/mTOR-IN-1的 IC50为7nM，在无细胞测定中 mTOR 和PI3Kβ的Kis 分别为12.5nM 和10.6nM。

(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 是一种具有有效性、选择性和可穿过血脑屏障的 GPR88 受体激动剂，在 WT 小鼠纹状体膜中 EC50 值为1140 n。(1R,2R)-2-PCCA hydrochloride 可用于研究中枢神经系统。

Naluzotan（PRX 00023） 是一种新型高效的 5-HT1A 激动剂，IC50 和 Ki 值分别为约 20 nM 和 5.1 nM。Naluzotan 是一种有效的 hERG K+ 通道阻滞剂，IC50 值为 3800 nM。Naluzotan 具有抗焦虑活性，可用于研究抑郁症。

Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。

Calpain Inhibitor XII (Z-L-Nva-CONH-CH2-2-Py) 是一种具有选择性和高效性的钙蛋白酶 I 抑制剂，抑制钙蛋白酶 II 和组织蛋白酶 B。Calpain Inhibitor XII 在细胞培养中对冠状病毒显示抗病毒活性。